ترامادول

ترامادول ( به انگلیسی: Tramadol ) که به نام های تجاری ترامال، ترامد، بایومادول، پیرالژین و آلاپین نیز شناخته می شود، یک داروی ضد درد اپیوئیدی است که برای تسکین دردهای متوسط تا شدید تجویز می شود. [ ۷] پس از گذشت حدود یک ساعت از مصرف خوراکی ترامادول، تأثیر ضددرد آن، آغاز می شود. [ ۸] ترامادول به عنوان یک داروی ژنریک، توسط شرکت های مختلف دارویی در سراسر دنیا تولید می شود. ترامادول مهارگر بسیار قوی بازجذب سروتونین، دوپامین و نور اپی نفرین است. [ ۹] [ ۳] این دارو، با بیش از ۱۹ میلیون بار تجویز، ۳۵اُمین داروی تجویزی پُرمصرف در ایالات متحده در سال ۲۰۱۹ بوده است. [ ۱۰] [ ۱۱]
مکانیسم عملکرد ترامادول به دو گونه است. اول این که مثل دیگر داروهای اوپیویید ( مشتقات تریاک ) آگونیست گیرنده های مو ( μ ) است. البته خاصیت چسبندگی ترامادول به گیرنده های «مو» بسیار ضعیف است. ماده متابولیزه شده او - دسمتیل ترامادول نسبت به عنصر مادر خاصیت چسبندگی بیشتری به گیرنده های مو دارد و خاصیت مخدری قوی تری از خود به جا می گذارد. به همین دلیل خاصیت تسکین درد در ترامادول حدود ۱۰ برابر ضعیف تر از مرفین است. ترامادول دارای میل متوسط به گیرنده سیگما ۱ است، این گیرنده عموماً دارای عملکرد تشنج زایی است و همچنین دارای خاصیت ضدافسردگی همراه سرخوشی است. [ ۱۲]
ترامادول همچنین یک مهارکننده بازجذب سروتونین–نوراپی نفرین است[ ۱۳] و باعث جلوگیری از بازجذب نورآدرنالین و سروتونین می شود و غلظت این دو ماده را در سیناپس بالا می برد، این امر باعث ایجاد نوعی خاصیت، مانند داروهای ضدافسردگی و همچنین هوشیاری می شود و برعکس مرفین فرد مصرف کننده را فعال تر می کند، حتی در برخی از مصرف کنندگان، حالات ضعیفی مانند اکستازی مشاهده شده، احتمال گرفتگی عضلانی نیز کاهش می یابد. با خوردن ۱۰۰ میلی گرم ترامادول، سطح خونی دارو در دو ساعت به حداکثر می رسد. حدود ۲۰ درصد ترامادول به پروتئین خون متصل می شود. ۳۰ درصد ترامادول به صورت تغییر نیافته و ۶۰ درصد آن به صورت متابولیت های شکسته شده در کبد از راه ادرار دفع می شود. نیمه عمر این دارو ۴ تا ۶ ساعت است. ترامادول برای تسکین درد، معمولاً به مدت کمتر از ۵ روز و به مقدار ۵۰ تا ۱۰۰ میلی گرم هر ۸ ساعت تجویز می شود، همچنین این دارو جهت درمان سندرم پای بی قرار نیز تجویز می شود. [ ۱۴] [ ۱۵] [ ۱۶] [ ۱۷]