گیرنده اچ ۱ هیستامین

گیرنده اچ ۱ هیستامین ( انگلیسی: Histamine H1 receptor ) یک گیرنده هیستامین متعلق به خانوادهٔ گیرنده های شبه رودوپسین جفت شونده با پروتئین جی است که با اتصال به هیستامین فعال می شود. این گیرنده در ماهیچه صاف، لایه درون رگی، قلب و دستگاه عصبی مرکزی یافت می شود.
گیرنده اچ ۱ هیستامین به یک جی پروتئین داخل سلولی ( Gq ) متصل شده و سبب فعال شدنِ مسیر پیام رسانی فسفولیپاز سی و اینوزیتول تری فسفات ( IP3 ) می گردد. اثر ضد آلرژی داروهای آنتی هیستامین از طریق اثر بر این گیرنده حاصل می شود. پژوهش گران موفق شده اند ساختار کریستالی این گیرنده را شناسایی کنند[ ۴] ( تصویر سمت چپ را ببینید ) و از آن طریق، به کشف لیگاندهای جدید گیرنده های اچ ۱ هیستامین بپردازند. [ ۵]
بیان فاکتور رونویسی «NF - κB» که فرایندهای التهابی را تنظیم می کند در اثر فعال شدنِ این گیرنده و همچنین با اتصال آگونیست های آن افزایش می یابد. [ ۶] داروهای آنتی هیستامین با فرونشانی و کاهش بیان ژنی NF - κB فرایند التهاب را در سلول های مربوط کاهش می دهند. [ ۶]
سروتونین مغز از فیبرهای عصبی موجود در هستهٔ تکمه ای پستانکی ( tuberomammillary nucleus ) در هیپوتالاموس ترشح می شوند که در ساعات بیداری انسان فعال هستند. فعالیت این فیبرهای عصبی هنگام خواب عمیق به شدت کاهش یافته و در مرحله خواب REM کاملاً متوقف می شود. از میان تمامی رشته های عصبی شناخته شده، این رشته های هیستامین ساز از همه بیشتر، «بیداری انتخاب» ( wake - selective firing pattern ) هستند. [ ۷] هسته تکمه ای پستانکی نقش بسیار مهمی در تنظیم چرخهٔ خواب - بیداری دارد. داروهای آنتی هیستامین می توانند از سد خونی مغزی عبور کرده و گیرنده اچ ۱ هیستامین را در مغز مهار کنند. [ ۸]