گرازوپرویر ( انگلیسی: Grazoprevir ) دارویی[ ۱] است که برای درمان هپاتیت ث تأیید شده است. این دارو توسط مرک اند کو. ساخته شد و آزمایش های فاز III را تکمیل کرد و در ترکیب با مهارکننده کمپلکس تکثیر NS5A elbasvir تحت نام تجاری Zepatier، با یا بدون ریباویرین استفاده شد. [ ۲]
این دارو یک مهارکننده پروتئاز ویروس هپاتیت ث نسل دوم است که در اهداف پروتئاز NS3/4A عمل می کند. [ ۳] این دارو در برابر طیف وسیعی از انواع ژنوتیپ HCV، از جمله برخی که به اکثر داروهای ضد ویروسی مورد استفاده در حال حاضر مقاوم هستند، فعالیت خوبی دارد. [ ۴] [ ۵]
عوارض جانبی تنها در ترکیب با الباسویر ارزیابی شده است. عوارض جانبی رایج این ترکیب شامل احساس خستگی، حالت تهوع، کاهش اشتها و سردرد است. در برخی موارد در صورت مصرف همزمان با ریباویرین، شمار گلبول های قرمز پایین رخ داده است. [ ۶] [ ۷] مهم ترین خطرات افزایش آلانین ترانس آمیناز، هیپربیلی روبینمی، ایجاد مقاومت دارویی و تداخلات دارویی است. [ ۸]
گرازوپرویر توسط پروتئین های حامل املاح SLCO1B1 و SLCO1B3 منتقل می شود. داروهایی که این پروتئین را مهار می کنند، مانند ریفامپیسین، سیکلوسپورین، و تعدادی از داروهای ایدز ( آتازاناویر، داروناویر، لوپیناویر، ساکویناویر، تیپراناویر، کوبیسیستات ) ، می توانند باعث افزایش قابل توجه سطح گرازوپرویر در پلاسمای خون شوند. این ماده توسط آنزیم کبدی CYP3A4 تجزیه می شود. ترکیب با داروهایی که این آنزیم را القا می کنند، مانند افاویرنز، کاربامازپین یا مخمر سنت جان، می تواند منجر به کاهش غیرموثر سطوح پلاسمایی گرازوپرویر شود. ترکیب با مهارکننده های CYP3A4 ممکن است سطح پلاسما را افزایش دهد.
گرازوپرویر NS3، آنزیم پروتئاز سرین را که ویروس برای تقسیم پلی پروتئین خود به پروتئین های ویروسی کاربردی نیاز دارد، و NS4A، کوفاکتور NS3، مسدود می کند.
گرازوپرویر دو ساعت پس از مصرف خوراکی همراه با الباسویر به حداکثر غلظت پلاسمایی خود می رسد ( تغییر بین بیماران: ۳۰ دقیقه تا سه ساعت ) . در بیماران هپاتیت ث، غلظت حالت پایدار پس از حدود شش روز دیده می شود. اتصال به پروتئین پلاسما ۹۸٫۸ درصد است، عمدتاً به آلبومین و گلیکوپروتئین آلفا - ۱ - اسید. بخشی از این ماده در کبد عمدتاً توسط آنزیم CYP3A4 اکسید می شود. نیمه عمر بیولوژیکی به طور متوسط ۳۱ ساعت است. بیش از ۹۰٪ از راه مدفوع و کمتر از ۱٪ از راه ادرار دفع می شود.
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفاین دارو یک مهارکننده پروتئاز ویروس هپاتیت ث نسل دوم است که در اهداف پروتئاز NS3/4A عمل می کند. [ ۳] این دارو در برابر طیف وسیعی از انواع ژنوتیپ HCV، از جمله برخی که به اکثر داروهای ضد ویروسی مورد استفاده در حال حاضر مقاوم هستند، فعالیت خوبی دارد. [ ۴] [ ۵]
عوارض جانبی تنها در ترکیب با الباسویر ارزیابی شده است. عوارض جانبی رایج این ترکیب شامل احساس خستگی، حالت تهوع، کاهش اشتها و سردرد است. در برخی موارد در صورت مصرف همزمان با ریباویرین، شمار گلبول های قرمز پایین رخ داده است. [ ۶] [ ۷] مهم ترین خطرات افزایش آلانین ترانس آمیناز، هیپربیلی روبینمی، ایجاد مقاومت دارویی و تداخلات دارویی است. [ ۸]
گرازوپرویر توسط پروتئین های حامل املاح SLCO1B1 و SLCO1B3 منتقل می شود. داروهایی که این پروتئین را مهار می کنند، مانند ریفامپیسین، سیکلوسپورین، و تعدادی از داروهای ایدز ( آتازاناویر، داروناویر، لوپیناویر، ساکویناویر، تیپراناویر، کوبیسیستات ) ، می توانند باعث افزایش قابل توجه سطح گرازوپرویر در پلاسمای خون شوند. این ماده توسط آنزیم کبدی CYP3A4 تجزیه می شود. ترکیب با داروهایی که این آنزیم را القا می کنند، مانند افاویرنز، کاربامازپین یا مخمر سنت جان، می تواند منجر به کاهش غیرموثر سطوح پلاسمایی گرازوپرویر شود. ترکیب با مهارکننده های CYP3A4 ممکن است سطح پلاسما را افزایش دهد.
گرازوپرویر NS3، آنزیم پروتئاز سرین را که ویروس برای تقسیم پلی پروتئین خود به پروتئین های ویروسی کاربردی نیاز دارد، و NS4A، کوفاکتور NS3، مسدود می کند.
گرازوپرویر دو ساعت پس از مصرف خوراکی همراه با الباسویر به حداکثر غلظت پلاسمایی خود می رسد ( تغییر بین بیماران: ۳۰ دقیقه تا سه ساعت ) . در بیماران هپاتیت ث، غلظت حالت پایدار پس از حدود شش روز دیده می شود. اتصال به پروتئین پلاسما ۹۸٫۸ درصد است، عمدتاً به آلبومین و گلیکوپروتئین آلفا - ۱ - اسید. بخشی از این ماده در کبد عمدتاً توسط آنزیم CYP3A4 اکسید می شود. نیمه عمر بیولوژیکی به طور متوسط ۳۱ ساعت است. بیش از ۹۰٪ از راه مدفوع و کمتر از ۱٪ از راه ادرار دفع می شود.
wiki: گرازوپرویر