گالانتامین ( به انگلیسی: Galantamine ) یک ترکیب شیمیایی است که برای درمان اختلالات شناختی در بیماری هایی مانند آلزایمر خفیف و متوسط، دمانس، HAND و سایر اختلالات حافظه استفاده می شود. [ ۳] [ ۴] گالانتامین یک آلکالوئید است که از پیازها و گلهای گل برفی معمولی، گل برفی قفقازی، گالانتوس ورنووی و برخی دیگر از اعضای خانواده نرگسیان، مانند گل نرگس و یا به صورت مصنوعی تولید می شود. [ ۵] [ ۶] داروهای در بر دارنده گالانتامین با نام های تجاری نیوالین، رازادین و رامینیل تولید می شوند. [ ۷]
در ایالات متحده، این دارو توسط سازمان غذا و دارو به عنوان ایمن و مؤثر برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط تأیید شده اما مانند دیگر مهار کننده های کولین استراز، گالانتامین ممکن است برای درمان اختلالات خفیف شناختی مؤثر نباشد. [ ۸] [ ۹]
بیماری آلزایمر با اختلال در عملکرد کولینرژیک مشخص می شود. یک فرضیه این است که این عملکرد به شکل گیری اختلالات شناختی ناشی از این بیماری کمک می کند. [ ۳] گالانتامین، استیل کولین استراز را که وظیفه هیدرولیز استیل کولین را بر عهده دارد، مهار می کند؛ در نتیجهٔ مهار این آنزیم، گالانتامین دسترسی استیل کولین را برای انتقال پیام های سیناپسی افزایش می دهد. همچنین گالانتامین به محل های آلوستریک گیرنده های نیکوتینی متصل شده، سبب تغییر شکل این گیرنده ها، تعدیل آلوستریک و افزایش پاسخ گیرنده نیکوتینی به استیل کولین می شود. [ ۱۰] فعال شدن گیرنده های نیکوتینی پیش سیناپسی، انتشار استیل کولین را افزایش می دهد و دسترسی به استیل کولین را بیشتر می کند. مهار رقابتی گالانتامین از استیل کولین استراز و تعدیل نیکوتینی آلوستریک به عنوان یک مکانیسم دوگانه عمل می کند. [ ۱۱] [ ۱۲]
برای کاهش عوارض جانبی منفی مرتبط با گالانتامین، مانند تهوع و استفراغ، ممکن است از طرح افزایش دوز استفاده شود. انجام طرح افزایش دوز در کشورهای مصرف کننده گالانتامین به خوبی پذیرفته شده است. تجویز اولیه در این طرح برای درمان آلزایمر، دو دوز ۴ میلی گرمی ( غالب اوقات به صورت دو قرص، در مجموع ۸ میلی گرم ) در روز است. پس از حداقل ۴ هفته، تجویز ممکن است به دو دوز ۸ میلی گرمی در روز ( ۱۶ میلی گرم روزانه ) افزایش یابد. مرحله سوم طرح نیز پس از حداقل ۴ هفته ممکن است به دو دوز ۱۲ میلی گرمی ( ۲۴ میلی گرم روزانه ) افزایش یابد. [ ۱۳] [ ۱۴] افزایش دوزها بر اساس ارزیابی مزایای بالینی و همچنین تحمل دریافت بدنی صورت می گیرد. [ ۳] اگر درمان بیش از سه روز متوقف شود، معمولاً طرح باید از ابتدا شروع شود و دوباره به آخرین دوز افزایش یابد. [ ۱۴]
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفدر ایالات متحده، این دارو توسط سازمان غذا و دارو به عنوان ایمن و مؤثر برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط تأیید شده اما مانند دیگر مهار کننده های کولین استراز، گالانتامین ممکن است برای درمان اختلالات خفیف شناختی مؤثر نباشد. [ ۸] [ ۹]
بیماری آلزایمر با اختلال در عملکرد کولینرژیک مشخص می شود. یک فرضیه این است که این عملکرد به شکل گیری اختلالات شناختی ناشی از این بیماری کمک می کند. [ ۳] گالانتامین، استیل کولین استراز را که وظیفه هیدرولیز استیل کولین را بر عهده دارد، مهار می کند؛ در نتیجهٔ مهار این آنزیم، گالانتامین دسترسی استیل کولین را برای انتقال پیام های سیناپسی افزایش می دهد. همچنین گالانتامین به محل های آلوستریک گیرنده های نیکوتینی متصل شده، سبب تغییر شکل این گیرنده ها، تعدیل آلوستریک و افزایش پاسخ گیرنده نیکوتینی به استیل کولین می شود. [ ۱۰] فعال شدن گیرنده های نیکوتینی پیش سیناپسی، انتشار استیل کولین را افزایش می دهد و دسترسی به استیل کولین را بیشتر می کند. مهار رقابتی گالانتامین از استیل کولین استراز و تعدیل نیکوتینی آلوستریک به عنوان یک مکانیسم دوگانه عمل می کند. [ ۱۱] [ ۱۲]
برای کاهش عوارض جانبی منفی مرتبط با گالانتامین، مانند تهوع و استفراغ، ممکن است از طرح افزایش دوز استفاده شود. انجام طرح افزایش دوز در کشورهای مصرف کننده گالانتامین به خوبی پذیرفته شده است. تجویز اولیه در این طرح برای درمان آلزایمر، دو دوز ۴ میلی گرمی ( غالب اوقات به صورت دو قرص، در مجموع ۸ میلی گرم ) در روز است. پس از حداقل ۴ هفته، تجویز ممکن است به دو دوز ۸ میلی گرمی در روز ( ۱۶ میلی گرم روزانه ) افزایش یابد. مرحله سوم طرح نیز پس از حداقل ۴ هفته ممکن است به دو دوز ۱۲ میلی گرمی ( ۲۴ میلی گرم روزانه ) افزایش یابد. [ ۱۳] [ ۱۴] افزایش دوزها بر اساس ارزیابی مزایای بالینی و همچنین تحمل دریافت بدنی صورت می گیرد. [ ۳] اگر درمان بیش از سه روز متوقف شود، معمولاً طرح باید از ابتدا شروع شود و دوباره به آخرین دوز افزایش یابد. [ ۱۴]
wiki: گالانتامین