تولکاپون ( انگلیسی: Tolcapone ) دارویی است که برای درمان بیماری پارکینسون ( PD ) استفاده می شود. این دارو یک مهارکننده انتخابی، قوی و برگشت پذیر از نوع نیتروکاتکول آنزیم کاتکول - O - متیل ترانسفراز ( COMT ) است. [ ۴]
در مقایسه با انتاکاپون، یکی دیگر از مهارکننده های COMT نیتروکاتکول، تولکاپون نیمه عمر طولانی تری دارد ( ۲. ۹ ساعت در مقابل ۰. ۸ ساعت ) و بهتر می تواند به سد خونی مغزی نفوذ کند و هم در سیستم عصبی مرکزی و هم در محیط اطراف عمل کند. [ ۵] با این حال، انتاکاپون برای کبد سمی کمتری دارد.
تولکاپون در درمان بیماری پارکینسون به عنوان مکمل داروهای لوودوپا/کاربی دوپا یا لوودوپا/بنسرازید استفاده می شود. لوودوپا یک پیش دارو برای دوپامین است که علائم پارکینسون را کاهش می دهد. [ ۶] کاربی دوپا و بنسرازید مهارکننده های معطر L - آمینه اسید دکربوکسیلاز ( AADC ) هستند.
بدون تجویز تولکاپون، اثرات مفید لوودوپا سریعتر از بین می رود و در نتیجه نوسانات حرکتی ایجاد می شود.
ترکیب تولکاپون با مهارکننده های غیرانتخابی مونوآمین اکسیداز مانند فنلزین یا ترانیل سیپرومین منع مصرف دارد. تولکاپون همچنین برای افراد مبتلا به بیماری های کبدی یا افزایش آنزیم های کبدی منع مصرف دارد. [ ۷]
انتاکاپون سمیت کبدی قابل توجهی ( سمیت کبدی ) را به همراه دارد که کاربرد دارو را محدود می کند. انتاکاپون یک جایگزین است، عمدتاً زیرا نمایه سمیت مطلوب تری دارد. [ ۸]
سمیت کبدی می تواند به افزایش سطوح ترانس آمینازها مرتبط باشد، اما مطالعات نشان داده اند که کمترین خطر را برای افرادی که از قبل بیماری های کبدی کنترل می کنند، وجود دارد. [ ۸] هیچ مکانیسم روشنی در این مورد دخیل نیست، اما این فرضیه وجود دارد که به دلیل جدا شدن فسفوریلاسیون اکسیداتیو، ارتباطی با تنفس غیرطبیعی میتوکندری دارد. [ ۹]
سایر عوارض جانبی افزایش فعالیت دوپامینرژیک، از جمله علائم گوارشی است. درمان با تولکاپون خطر ایجاد یا طولانی شدن دیس کینزی را دارد. این را می توان با کاهش دوز لوودوپا خنثی کرد. این به این دلیل است که تجویز تولکاپون منجر به تجمع متیل دهنده بیولوژیکی S - آدنوزیل - L - متیونین ( SAM ) در جسم مخطط می شود که علائم پارکینسون را القا می کند.
علائم گوارشی شامل حالت تهوع و اسهال است. عوارض جانبی دوپامینرژیک بیشتر شامل افت فشار خون ارتواستاتیک، خشکی دهان، تعریق و سرگیجه است. تولکاپون باعث اسهال شدیدتر از انتاکاپون می شود. این شایع ترین دلیل برای خاتمه درمان در مطالعات بود. تغییر رنگ ادرار ناشی از متابولیت های تولکاپون زرد است که از راه ادرار دفع می شود و بی ضرر است.
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفدر مقایسه با انتاکاپون، یکی دیگر از مهارکننده های COMT نیتروکاتکول، تولکاپون نیمه عمر طولانی تری دارد ( ۲. ۹ ساعت در مقابل ۰. ۸ ساعت ) و بهتر می تواند به سد خونی مغزی نفوذ کند و هم در سیستم عصبی مرکزی و هم در محیط اطراف عمل کند. [ ۵] با این حال، انتاکاپون برای کبد سمی کمتری دارد.
تولکاپون در درمان بیماری پارکینسون به عنوان مکمل داروهای لوودوپا/کاربی دوپا یا لوودوپا/بنسرازید استفاده می شود. لوودوپا یک پیش دارو برای دوپامین است که علائم پارکینسون را کاهش می دهد. [ ۶] کاربی دوپا و بنسرازید مهارکننده های معطر L - آمینه اسید دکربوکسیلاز ( AADC ) هستند.
بدون تجویز تولکاپون، اثرات مفید لوودوپا سریعتر از بین می رود و در نتیجه نوسانات حرکتی ایجاد می شود.
ترکیب تولکاپون با مهارکننده های غیرانتخابی مونوآمین اکسیداز مانند فنلزین یا ترانیل سیپرومین منع مصرف دارد. تولکاپون همچنین برای افراد مبتلا به بیماری های کبدی یا افزایش آنزیم های کبدی منع مصرف دارد. [ ۷]
انتاکاپون سمیت کبدی قابل توجهی ( سمیت کبدی ) را به همراه دارد که کاربرد دارو را محدود می کند. انتاکاپون یک جایگزین است، عمدتاً زیرا نمایه سمیت مطلوب تری دارد. [ ۸]
سمیت کبدی می تواند به افزایش سطوح ترانس آمینازها مرتبط باشد، اما مطالعات نشان داده اند که کمترین خطر را برای افرادی که از قبل بیماری های کبدی کنترل می کنند، وجود دارد. [ ۸] هیچ مکانیسم روشنی در این مورد دخیل نیست، اما این فرضیه وجود دارد که به دلیل جدا شدن فسفوریلاسیون اکسیداتیو، ارتباطی با تنفس غیرطبیعی میتوکندری دارد. [ ۹]
سایر عوارض جانبی افزایش فعالیت دوپامینرژیک، از جمله علائم گوارشی است. درمان با تولکاپون خطر ایجاد یا طولانی شدن دیس کینزی را دارد. این را می توان با کاهش دوز لوودوپا خنثی کرد. این به این دلیل است که تجویز تولکاپون منجر به تجمع متیل دهنده بیولوژیکی S - آدنوزیل - L - متیونین ( SAM ) در جسم مخطط می شود که علائم پارکینسون را القا می کند.
علائم گوارشی شامل حالت تهوع و اسهال است. عوارض جانبی دوپامینرژیک بیشتر شامل افت فشار خون ارتواستاتیک، خشکی دهان، تعریق و سرگیجه است. تولکاپون باعث اسهال شدیدتر از انتاکاپون می شود. این شایع ترین دلیل برای خاتمه درمان در مطالعات بود. تغییر رنگ ادرار ناشی از متابولیت های تولکاپون زرد است که از راه ادرار دفع می شود و بی ضرر است.
wiki: تولکاپون