دونپزیل ( به انگلیسی: Donepezil ) داروئی است که غالب اوقات به صورت قرص یافت می شود، این دارو یک مهارکننده برگشت پذیر استیل کولین استراز است و از نظر ساختاری با سایر عوامل آنتی کولین استراز ارتباطی ندارد. دونپزیل در بهبود روند بیماری هایی مانند آلزایمر و دمانس واسکولار موثر است. عوارض جانبی شایع این دارو عبارتند از تهوع، مشکل در خواب، پرخاشگری، اسهال، احساس خستگی و گرفتگی عضلات که در برخی اوقات می تواند شامل تپش قلب ، میل مکرر به ادرار و تشنج نیز باشد.
مصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید بیماری آلزایمر تائید شده است . این دارو روی روند دژنراسیون عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود می بخشد. گاهی مصرف دونپزیل با ممانتین در درمان بیماری آلزایمر به مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد. [ ۱] [ ۲]
بلوک آنزیم استیل کولین استراز. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشت پذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی می شود. [ ۲]
فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است. دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴ - ۳ ساعت بعد از تجویز حاصل می شود. ۹۶% دونپزیل به پروتئین های پلاسما به خصوص آلبومین باند می شود. دونپزیل در کبد از طریق ایزوآنزیمهای سیتوکروم P۴۵۰، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار متابولیت اصلی متابولیزه می شود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست می آید. دفع دارو و متابولیت های آن به طور غالب از طریق ادرار ( ۷۹% ) و به مقدار کمتر ( ۲۱% ) از طریق مدفوع صورت می گیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است. [ ۳]
تهوع، استفراغ، اسهال، خستگی، بی خوابی، گیجی، بی اشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازدهه، کرامپ های عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، برادیکاردی، عوارض اکستراپیرامیدال افسردگی، کنفوزیون تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، کرامپهای عضلانی، تعریق، عفونت ادراری و عفونت مجاری تنفسی. [ ۴] [ ۵]
در مقایسه با داروهای هم خانواده مانند گالانتامین و ریواستیگمین، مطالعات موجود نشان دهنده برتری احتمالی و البته نسبی دونپزیل در مقایسه با دو داروی دیگر است [ ۶] [ ۷] گرچه این مطالعات کامل نیستند و مواردی از تناقض در نتایج مطالعات هم موجود است [ ۸]
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفمصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید بیماری آلزایمر تائید شده است . این دارو روی روند دژنراسیون عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود می بخشد. گاهی مصرف دونپزیل با ممانتین در درمان بیماری آلزایمر به مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد. [ ۱] [ ۲]
بلوک آنزیم استیل کولین استراز. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشت پذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی می شود. [ ۲]
فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است. دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴ - ۳ ساعت بعد از تجویز حاصل می شود. ۹۶% دونپزیل به پروتئین های پلاسما به خصوص آلبومین باند می شود. دونپزیل در کبد از طریق ایزوآنزیمهای سیتوکروم P۴۵۰، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار متابولیت اصلی متابولیزه می شود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست می آید. دفع دارو و متابولیت های آن به طور غالب از طریق ادرار ( ۷۹% ) و به مقدار کمتر ( ۲۱% ) از طریق مدفوع صورت می گیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است. [ ۳]
تهوع، استفراغ، اسهال، خستگی، بی خوابی، گیجی، بی اشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازدهه، کرامپ های عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، برادیکاردی، عوارض اکستراپیرامیدال افسردگی، کنفوزیون تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، کرامپهای عضلانی، تعریق، عفونت ادراری و عفونت مجاری تنفسی. [ ۴] [ ۵]
در مقایسه با داروهای هم خانواده مانند گالانتامین و ریواستیگمین، مطالعات موجود نشان دهنده برتری احتمالی و البته نسبی دونپزیل در مقایسه با دو داروی دیگر است [ ۶] [ ۷] گرچه این مطالعات کامل نیستند و مواردی از تناقض در نتایج مطالعات هم موجود است [ ۸]
wiki: دونپزیل