کابوتگراویر ( انگلیسی: Cabotegravir ) ( با نام تجاری Vocabria ) یک داروی ضد ویروسی است که برای درمان HIV/AIDS استفاده می شود. این دارو به شکل قرص و به صورت تزریق عضلانی و همچنین در ترکیب تزریقی با ریلپی ویرین با نام تجاری Cabenuva موجود است. [ ۶]
این دارو یک بازدارنده اینتگراز با ساختار کاربامویل پیریدون مشابه ساختار دولوتگراویر است. [ ۹]
در دسامبر ۲۰۲۱، سازمان غذا و داروی ایالات متحده کابوتگراویر را برای پیشگیری از مواجهه قبل از مواجهه ( PrEP ) در افراد در معرض خطر با نام تجاری Apretude تأیید کرد. [ ۱۰]
کابوتگراویر در ترکیب با ریلپی ویرین برای درمان ویروس نقص ایمنی انسانی نوع ۱ ( HIV - 1 ) در بزرگسالان نشان داده شده است. تزریق ترکیبی برای درمان نگهدارنده بزرگسالانی در نظر گرفته شده است که دارای سطوح غیرقابل تشخیص HIV در خون ( بار ویروسی کمتر از ۵۰ کپی در میلی لیتر ) با درمان فعلی ضد رتروویروسی خود هستند، و زمانی که ویروس در برابر مهارکننده های ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی مقاومت ایجاد نکرده است. NNRTI ) و مهارکننده های انتقال رشته اینتگراز. این قرص ها برای بررسی اینکه آیا فرد قبل از شروع درمان تزریقی، درمان را تحمل می کند یا خیر استفاده می شود.
این دو دارو اولین داروهای ضد رتروویروسی هستند که در فرمولاسیون تزریقی طولانی اثر وجود دارند.
کابوتگراویر ( Apretude ) برای استفاده در افراد در معرض خطر با وزن دست کم ۳۵ کیلوگرم ( ۷۷ پوند ) به منظور پیشگیری پیش از مواجهه ( PrEP ) برای کاهش خطر ابتلا به HIV از طریق جنسی نشان داده شده است.
کابوتگراویر نباید با داروهای ریفامپیسین، ریفاپنتین، کاربامازپین، اکس کاربازپین، فنی توئین یا فنوباربیتال که آنزیم UGT1A1 را القا می کنند، ترکیب شود. این داروها به طور قابل توجهی غلظت کابوتگراویر را در بدن کاهش می دهند و در نتیجه ممکن است اثربخشی آن را کاهش دهند. [ ۵] [ ۱۱] [ ۱۲] [ ۱۳] افزون بر این، آنزیم CYP3A4 را القا می کنند که منجر به کاهش غلظت ریلپی ویرین در بدن می شود. افزون بر این، بیمارانی که شیر می دهند یا قصد شیردهی دارند، نباید از کابوتگراویر استفاده کنند، زیرا مشخص نیست که آیا از شیر مادر عبور می کند یا خیر. [ ۱۴]
کابوتگراویر یک مهارکننده انتقال رشته اینتگراز است. این بدان معنی است که آنزیم انتگراز HIV را مسدود می کند و در نتیجه از ادغام ژنوم آن در DNA سلول های انسانی جلوگیری می کند. از آنجایی که این یک گام ضروری برای تکثیر ویروس است، گسترش بیشتر آن با مشکل روبه رو می شود.
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفاین دارو یک بازدارنده اینتگراز با ساختار کاربامویل پیریدون مشابه ساختار دولوتگراویر است. [ ۹]
در دسامبر ۲۰۲۱، سازمان غذا و داروی ایالات متحده کابوتگراویر را برای پیشگیری از مواجهه قبل از مواجهه ( PrEP ) در افراد در معرض خطر با نام تجاری Apretude تأیید کرد. [ ۱۰]
کابوتگراویر در ترکیب با ریلپی ویرین برای درمان ویروس نقص ایمنی انسانی نوع ۱ ( HIV - 1 ) در بزرگسالان نشان داده شده است. تزریق ترکیبی برای درمان نگهدارنده بزرگسالانی در نظر گرفته شده است که دارای سطوح غیرقابل تشخیص HIV در خون ( بار ویروسی کمتر از ۵۰ کپی در میلی لیتر ) با درمان فعلی ضد رتروویروسی خود هستند، و زمانی که ویروس در برابر مهارکننده های ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی مقاومت ایجاد نکرده است. NNRTI ) و مهارکننده های انتقال رشته اینتگراز. این قرص ها برای بررسی اینکه آیا فرد قبل از شروع درمان تزریقی، درمان را تحمل می کند یا خیر استفاده می شود.
این دو دارو اولین داروهای ضد رتروویروسی هستند که در فرمولاسیون تزریقی طولانی اثر وجود دارند.
کابوتگراویر ( Apretude ) برای استفاده در افراد در معرض خطر با وزن دست کم ۳۵ کیلوگرم ( ۷۷ پوند ) به منظور پیشگیری پیش از مواجهه ( PrEP ) برای کاهش خطر ابتلا به HIV از طریق جنسی نشان داده شده است.
کابوتگراویر نباید با داروهای ریفامپیسین، ریفاپنتین، کاربامازپین، اکس کاربازپین، فنی توئین یا فنوباربیتال که آنزیم UGT1A1 را القا می کنند، ترکیب شود. این داروها به طور قابل توجهی غلظت کابوتگراویر را در بدن کاهش می دهند و در نتیجه ممکن است اثربخشی آن را کاهش دهند. [ ۵] [ ۱۱] [ ۱۲] [ ۱۳] افزون بر این، آنزیم CYP3A4 را القا می کنند که منجر به کاهش غلظت ریلپی ویرین در بدن می شود. افزون بر این، بیمارانی که شیر می دهند یا قصد شیردهی دارند، نباید از کابوتگراویر استفاده کنند، زیرا مشخص نیست که آیا از شیر مادر عبور می کند یا خیر. [ ۱۴]
کابوتگراویر یک مهارکننده انتقال رشته اینتگراز است. این بدان معنی است که آنزیم انتگراز HIV را مسدود می کند و در نتیجه از ادغام ژنوم آن در DNA سلول های انسانی جلوگیری می کند. از آنجایی که این یک گام ضروری برای تکثیر ویروس است، گسترش بیشتر آن با مشکل روبه رو می شود.
wiki: کابوتگراویر