پیندولول ( انگلیسی: Pindolol ) که با نام تجاری Visken فروخته می شود، یک مسدودکننده بتا غیرانتخابی است که در درمان فشار خون بالا به کار می رود. همچنین یک آنتاگونیست گیرنده 5 - HT1A سروتونین است و ترجیحاً گیرنده های خودکار مهاری 5 - HT1A را مسدود می کند و به عنوان یک درمان مکمل برای مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین ( SSRI ) در درمان افسردگی مورد پژوهش قرار گرفته است. [ ۱] [ ۲]
پیندولول برای فشار خون بالا در ایالات متحده، کانادا، و اروپا و همچنین برای آنژین صدری در خارج از ایالات متحده به کار می رود. گاهی پیندولول به تنهایی برای فشار خون بالا استفاده می شود، می تواند فشار خون و ضربان قلب را به میزان چشمگیری کاهش دهد، اما پایه شواهد برای استفاده از آن ضعیف است زیرا تعداد افراد در مطالعات منتشر شده کم است. در برخی کشورها، پیندولول همچنین برای آریتمی ها و پیشگیری از واکنش های استرس حاد استفاده می شود.
مشابه پروپرانولول با یک منع اضافی برای پرکاری تیروئید. در بیماران مبتلا به تیروتوکسیکوز، اثرات مضر احتمالی استفاده طولانی مدت از پیندولول به اندازه کافی ارزیابی نشده است. بلوک بتا ممکن است علائم بالینی تداوم پرکاری تیروئید یا عوارض را بپوشاند و تصور نادرستی از بهبود ایجاد کند؛ بنابراین، قطع ناگهانی پیندولول ممکن است با تشدید علائم پرکاری تیروئید، از جمله طوفان تیروئید همراه باشد. [ ۳]
پیندولول دارای فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی است و بنابراین در آنژین صدری با احتیاط استفاده می شود.
پیندولول یک داروی نسل اول مسدودکننده بتا غیرانتخابی در کلاس آنتاگونیست های گیرنده β - آدرنرژیک است. در سطح گیرنده، آگونیست جزئی رقابتی است. [ ۴] این دارو دارای فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی است، به این معنی که در غیاب لیگاندهای رقیب، درجاتی از اثرات آگونیستی دارد. پیندولول اثرات تثبیت کننده غشاء مانند کینیدین را نشان می دهد که احتمالاً به دلیل اثرات ضد آریتمی آن است. همچنین به عنوان آگونیست جزئی گیرنده سروتونین 5 - HT1A ( فعالیت ذاتی = ۲۰–۲۵٪ ) یا آنتاگونیست عملکردی عمل می کند. [ ۵]
پیندولول به سرعت و به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. این مقداری متابولیزاسیون اولیه را انجام می دهد که منجر به فراهمی زیستی خوراکی ۵۰–۹۵٪ می شود. بیماران مبتلا به اورمی ممکن است فراهمی زیستی کاهش یافته داشته باشند. غذا دسترسی زیستی را تغییر نمی دهد، اما ممکن است جذب را افزایش دهد. پس از یک دوز خوراکی ۲۰ میلی گرم، حداکثر غلظت پلاسمایی در عرض ۱ تا ۲ ساعت حاصل می شود. اثر پیندولول بر ضربان نبض ( کاهش ) پس از ۳ ساعت مشهود است. علی رغم نیمه عمر نسبتاً کوتاه ۳ تا ۴ ساعت، اثرات همودینامیک تا ۲۴ ساعت پس از مصرف باقی می ماند. نیمه عمر پلاسما در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی به ۳–۱۱٫۵ ساعت، در بیماران مسن به ۷–۱۵ ساعت و در بیماران مبتلا به سیروز کبدی از ۲٫۵ تا ۳۰ ساعت افزایش می یابد. تقریباً ۲/۳ پیندولول در کبد متابولیزه می شود و هیدروکسیلات می دهد که به صورت گلوکونوریدها و سولفات های اتری در ادرار یافت می شود. ۱/۳ باقیمانده پیندولول به صورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می شود.
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفپیندولول برای فشار خون بالا در ایالات متحده، کانادا، و اروپا و همچنین برای آنژین صدری در خارج از ایالات متحده به کار می رود. گاهی پیندولول به تنهایی برای فشار خون بالا استفاده می شود، می تواند فشار خون و ضربان قلب را به میزان چشمگیری کاهش دهد، اما پایه شواهد برای استفاده از آن ضعیف است زیرا تعداد افراد در مطالعات منتشر شده کم است. در برخی کشورها، پیندولول همچنین برای آریتمی ها و پیشگیری از واکنش های استرس حاد استفاده می شود.
مشابه پروپرانولول با یک منع اضافی برای پرکاری تیروئید. در بیماران مبتلا به تیروتوکسیکوز، اثرات مضر احتمالی استفاده طولانی مدت از پیندولول به اندازه کافی ارزیابی نشده است. بلوک بتا ممکن است علائم بالینی تداوم پرکاری تیروئید یا عوارض را بپوشاند و تصور نادرستی از بهبود ایجاد کند؛ بنابراین، قطع ناگهانی پیندولول ممکن است با تشدید علائم پرکاری تیروئید، از جمله طوفان تیروئید همراه باشد. [ ۳]
پیندولول دارای فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی است و بنابراین در آنژین صدری با احتیاط استفاده می شود.
پیندولول یک داروی نسل اول مسدودکننده بتا غیرانتخابی در کلاس آنتاگونیست های گیرنده β - آدرنرژیک است. در سطح گیرنده، آگونیست جزئی رقابتی است. [ ۴] این دارو دارای فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی است، به این معنی که در غیاب لیگاندهای رقیب، درجاتی از اثرات آگونیستی دارد. پیندولول اثرات تثبیت کننده غشاء مانند کینیدین را نشان می دهد که احتمالاً به دلیل اثرات ضد آریتمی آن است. همچنین به عنوان آگونیست جزئی گیرنده سروتونین 5 - HT1A ( فعالیت ذاتی = ۲۰–۲۵٪ ) یا آنتاگونیست عملکردی عمل می کند. [ ۵]
پیندولول به سرعت و به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. این مقداری متابولیزاسیون اولیه را انجام می دهد که منجر به فراهمی زیستی خوراکی ۵۰–۹۵٪ می شود. بیماران مبتلا به اورمی ممکن است فراهمی زیستی کاهش یافته داشته باشند. غذا دسترسی زیستی را تغییر نمی دهد، اما ممکن است جذب را افزایش دهد. پس از یک دوز خوراکی ۲۰ میلی گرم، حداکثر غلظت پلاسمایی در عرض ۱ تا ۲ ساعت حاصل می شود. اثر پیندولول بر ضربان نبض ( کاهش ) پس از ۳ ساعت مشهود است. علی رغم نیمه عمر نسبتاً کوتاه ۳ تا ۴ ساعت، اثرات همودینامیک تا ۲۴ ساعت پس از مصرف باقی می ماند. نیمه عمر پلاسما در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی به ۳–۱۱٫۵ ساعت، در بیماران مسن به ۷–۱۵ ساعت و در بیماران مبتلا به سیروز کبدی از ۲٫۵ تا ۳۰ ساعت افزایش می یابد. تقریباً ۲/۳ پیندولول در کبد متابولیزه می شود و هیدروکسیلات می دهد که به صورت گلوکونوریدها و سولفات های اتری در ادرار یافت می شود. ۱/۳ باقیمانده پیندولول به صورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می شود.
wiki: پیندولول