پنبوتولول ( انگلیسی: Penbutolol ) ( با نام های تجاری Levatol, Levatolol, Lobeta, Paginol, Hostabloc, Betapressin ) [ ۱] دارویی در کلاس مسدودکننده های بتا است که در درمان فشار خون بالا به کار می رود. [ ۲] پنبوتولول می تواند به گیرنده های آدرنرژیک بتا - ۱ و گیرنده های آدرنرژیک بتا - ۲ ( دو نوع فرعی ) متصل شود، بنابراین آن را به یک مسدودکننده بتا غیرانتخابی تبدیل می کند. پنبوتولول به عنوان یک آگونیست جزئی در گیرنده های β آدرنرژیک عمل می کند. [ ۳]
این دارو در سال ۱۹۸۷ توسط FDA تأیید شد[ ۴] و در ژانویه ۲۰۱۵ از بازار ایالات متحده خارج شد. [ ۵]
پنبوتولول برای درمان فشار خون بالا خفیف تا متوسط استفاده می شود. مانند سایر مسدودکننده های بتا، این درمان خط اول برای این نشانه نیست. [ ۶]
این دارو نباید در افراد مبتلا به نارسایی قلبی و افراد مبتلا به آسم با احتیاط استفاده شود. ممکن است علائم قند خون پایین در افراد مبتلا به دیابت را بپوشاند و ممکن است علائم پرکاری تیروئید را بپوشاند. مطالعات حیوانی برخی از علائم بالقوه مشکل را برای زنان باردار نشان داد و در زنان باردار آزمایش نشده است. مشخص نیست که آیا پنبوتولول در شیر مادر ترشح می شود یا خیر.
پنبوتولول عوارض جانبی کمی دارد. این عوارض جانبی شامل سرگیجه، سرگیجه و حالت تهوع است. [ ۷]
پنبوتولول می تواند به گیرنده های آدرنرژیک بتا - ۱ و گیرنده های آدرنرژیک بتا - ۲ ( دو نوع فرعی ) متصل شود، بنابراین آن را به یک مسدودکننده بتا غیرانتخابی تبدیل می کند. این دارو به عنوان یک آگونیست جزئی در گیرنده های β آدرنرژیک عمل می کند.
مسدود کردن گیرنده های بتا آدرنرژیک، ضربان قلب و برون ده قلبی را کاهش می دهد تا فشار خون شریانی را کاهش دهد. مسدودکننده های بتا همچنین سطح رنین را کاهش می دهند، که در نهایت منجر به جذب مجدد آب کمتر توسط کلیه ها و در نتیجه کاهش حجم خون و فشار خون می شود. [ ۸]
پنببوتولول روی گیرنده های آدرنرژیک β۱ هم در قلب و هم در کلیه تأثیر می گذارد. وقتی گیرنده های β۱ توسط یک کاتکولامین فعال می شوند، یک پروتئین G جفت شده را تحریک می کنند که آدنیلیل را برای تبدیل آدنوزین تری فسفات ( ATP ) به آدنوزین مونوفسفات حلقوی ( cAMP ) فعال می کند. افزایش cAMP در نهایت حرکت یون های کلسیم را در عضله قلب تغییر می دهد و ضربان قلب را افزایش می دهد. پنبوتولول آن را مسدود می کند و ضربان قلب را کاهش می دهد که فشار خون را کاهش می دهد.
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفاین دارو در سال ۱۹۸۷ توسط FDA تأیید شد[ ۴] و در ژانویه ۲۰۱۵ از بازار ایالات متحده خارج شد. [ ۵]
پنبوتولول برای درمان فشار خون بالا خفیف تا متوسط استفاده می شود. مانند سایر مسدودکننده های بتا، این درمان خط اول برای این نشانه نیست. [ ۶]
این دارو نباید در افراد مبتلا به نارسایی قلبی و افراد مبتلا به آسم با احتیاط استفاده شود. ممکن است علائم قند خون پایین در افراد مبتلا به دیابت را بپوشاند و ممکن است علائم پرکاری تیروئید را بپوشاند. مطالعات حیوانی برخی از علائم بالقوه مشکل را برای زنان باردار نشان داد و در زنان باردار آزمایش نشده است. مشخص نیست که آیا پنبوتولول در شیر مادر ترشح می شود یا خیر.
پنبوتولول عوارض جانبی کمی دارد. این عوارض جانبی شامل سرگیجه، سرگیجه و حالت تهوع است. [ ۷]
پنبوتولول می تواند به گیرنده های آدرنرژیک بتا - ۱ و گیرنده های آدرنرژیک بتا - ۲ ( دو نوع فرعی ) متصل شود، بنابراین آن را به یک مسدودکننده بتا غیرانتخابی تبدیل می کند. این دارو به عنوان یک آگونیست جزئی در گیرنده های β آدرنرژیک عمل می کند.
مسدود کردن گیرنده های بتا آدرنرژیک، ضربان قلب و برون ده قلبی را کاهش می دهد تا فشار خون شریانی را کاهش دهد. مسدودکننده های بتا همچنین سطح رنین را کاهش می دهند، که در نهایت منجر به جذب مجدد آب کمتر توسط کلیه ها و در نتیجه کاهش حجم خون و فشار خون می شود. [ ۸]
پنببوتولول روی گیرنده های آدرنرژیک β۱ هم در قلب و هم در کلیه تأثیر می گذارد. وقتی گیرنده های β۱ توسط یک کاتکولامین فعال می شوند، یک پروتئین G جفت شده را تحریک می کنند که آدنیلیل را برای تبدیل آدنوزین تری فسفات ( ATP ) به آدنوزین مونوفسفات حلقوی ( cAMP ) فعال می کند. افزایش cAMP در نهایت حرکت یون های کلسیم را در عضله قلب تغییر می دهد و ضربان قلب را افزایش می دهد. پنبوتولول آن را مسدود می کند و ضربان قلب را کاهش می دهد که فشار خون را کاهش می دهد.
wiki: پنبوتولول