ویبگرون

ویبگرون ( انگلیسی: Vibegron ) که با نام تجاری Gemtesa فروخته می شود، دارویی برای درمان مثانه بیش فعال است. [ ۴] [ ۵]
این دارو ( نام های دیگر: RVT - 901؛ MK4618؛ KRP114V؛ URO - 901 ) یک آگونیست انتخابی گیرنده بتا۳ آدرنرژیک است.
شایع ترین عوارض جانبی شامل سردرد، عفونت دستگاه ادراری، سرماخوردگی، اسهال، حالت تهوع و عفونت دستگاه تنفسی فوقانی است.
این دارو در دسامبر ۲۰۲۰ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده آمریکا تایید شد.
ویبگرون یک آگونیست انتخابی برای گیرنده آدرنرژیک بتا - ۳ ( β3 - AR ) است. گیرنده ها در کلیه ها، مجاری ادراری و بافت مثانه قرار دارند. پس از اتصال، گیرنده β3 دستخوش تغییر ساختاری می شود. این امر باعث فعال شدن آدنیلات سیکلازها از طریق پروتئین های G می شود و در نتیجه تشکیل آدنوزین مونوفسفات حلقوی ( cAMP ) را تحریک می کند. پیامد این آبشار افزایش غلظت cAMP درون سلولی است که باعث فعال شدن پروتئین کیناز A وابسته به cAMP می شود و باعث کاهش غلظت Ca2+ در سیتوپلاسم می شود. سپس کیناز زنجیره های میوزین را فسفریله می کند و در نتیجه انقباض عضلانی را مهار می کند. [ ۲]
اثر نهایی ویبگرون شل شدن عضلات در مثانه است. به دلیل این شل شدن عضلات، ظرفیت مثانه افزایش می یابد و علائم مثانه بیش فعال برطرف می شود. [ ۶]
دو مسیر اصلی متابولیک، اکسیداسیون و گلوکورونیداسیون ویبگرون است. دو متابولیت اکسیداتیو و سه متابولیت گلوکورونید می توانند تشکیل شوند. ساختار دقیق این متابولیت ها هنوز مورد مطالعه قرار نگرفته است. در شرایط آزمایشگاهی،   CYP3A4  آنزیمی است که مسئول متابولیسم ویبگرون است و متابولیسم اکسیداتیو را تسهیل می کند. در نهایت، هنوز بخش زیادی از داروی اصلاح نشده از طریق مدفوع و ادرار دفع می شود. [ ۳]
ویبگرون برای درمان مثانه بیش فعال با علائم بی اختیاری ادرار فوری، فوریت و تکرر ادرار در بزرگسالان نشان داده شده است.