هالوفانترین

هالوفانترین ( انگلیسی: Halofantrine ) دارویی است که برای درمان مالاریا استفاده می شود. ساختار هالوفانترین حاوی فنانترن جایگزین شده است و مربوط به داروهای ضد مالاریا کینین و لومفانترین است. هالوفانترین که به عنوان «هالفان» به بازار عرضه می شود، هرگز برای پیشگیری از مالاریا استفاده نمی شود و نحوه عملکرد آن ناشناخته است، اگرچه یک مطالعه کریستالوگرافی نشان داد که در شرایط آزمایشگاهی به هماتین متصل می شود و مکانیسم احتمالی اثر را نشان می دهد. [ ۱] همچنین نشان داده شده است که هالوفانترین به پلاسمپسین، یک آنزیم تجزیه کننده هموگلوبین منحصر به انگل های مالاریا متصل می شود. [ ۲]
هالوفانترین می تواند باعث درد شکمی، اسهال، استفراغ، بثورات پوستی، سردرد، خارش و افزایش آنزیم های کبدی شود.
این دارو می تواند با سمیت قلبی مرتبط باشد. [ ۳] خطرناک ترین عارضه جانبی آریتمی قلبی است: هالوفانترین باعث طولانی شدن قابل توجه QT می شود و این اثر حتی در دوزهای استاندارد نیز دیده می شود. [ ۴] بنابراین، این دارو نباید به بیماران دارای نقص هدایت قلبی داده شود و نباید با مفلوکین ترکیب شود. [ ۵]
مصرف گریپ فروت همراه با برخی داروها می تواند عوارض جانبی جدی، حتی مرگ ایجاد کند. هالوفانترین همراه با این میوه یا آب گریپ فروت خطرناک است. مکانیسم اثر مهار CYP3A4 است که برای متابولیسم دارو و حذف آن از بدن ضروری است. بدون CYP3A4، سطوح دارو در بدن سمی می شود.
مکانیسم اثر هالوفانترین ناشناخته است. جذب هالوفانترین نامنظم است، اما در صورت مصرف با غذای چرب افزایش می یابد. به دلیل ترس از مسمومیت ناشی از افزایش سطح هالوفانترین خون، هالوفانترین باید با معده خالی مصرف شود.
سطح پلاسما در ۱۶ ساعت به اوج خود می رسد و نیمه عمر دارو حدود ۴ روز است.
هالوفانترین تنها برای درمان مالاریا استفاده می شود. برای پیشگیری از مالاریا ( پیشگیری ) به دلیل خطر سمیت و جذب غیرقابل اطمینان استفاده نمی شود.