نیلوتینیب

نیلوتینیب ( انگلیسی: Nilotinib ) با نام تجاری «Tasigna» که به صورت مِلح منوهیدرات هیدروکلرید است، یک بازدارنده تیروزین - کیناز است که برای درمان «لوسمی مزمن مغز استخوان مقاوم به ایماتینیب» بکار می رود. [ ۲] این دارو که از لحاظ ساختاری شبیه ایماتینیب است، [ ۳] در آغاز بر پایهٔ ساختار «کمپلکس Abl - ایماتینیب» ساخته شد تا بر مشکلات عدم تحمل و مقاومت به ایماتینیب فائق آید. [ ۴] [ ۵] [ ۶]
نیلوتینیب یک «بازدارندهٔ اختصاصی تیزوزین کیناز Bcr - Abl» است[ ۴] [ ۵] که حدود ۱۰ تا ۳۰ مرتبه قوی تر از ایماتینیب در مهارِ «فعالیت تیزوزین کیناز Bcr - Abl» و مهارِ رشد و تزاید سلول های بیان کنندهٔ «Abl» است. [ ۳] [ ۵] [ ۶] [ ۷]
این دارو در ۲۹ اکتبر ۲۰۰۷ میلادی توسط سازمان غذا و دارو آمریکا، [ ۸] در ۲۹ سپتامبر ۲۰۰۹ توسط «سازمان دارویی اروپا»، [ ۹] در ۱۹ نوامبر ۲۰۰۷ توسط «سازمان نظارت داروها و محصولات بهداشتی» انگلستان[ ۱۰] و ۱۷ ژانویهٔ ۲۰۰۸ توسط «ادارهٔ کل محصولات درمانی» استرالیا[ ۱۱] برای درمانِ «لوسمی مزمن مغز استخوان با کروموزوم فیلادلفیا» ( Ph+ ) [ ۱] مورد تأیید واقع شد.
این دارو دارای هشدارِ داخلِ بسته بندی، برای احتمال بروز عوارض قلبی است. [ ۱۲] [ ۱۳]
علاوه بر لوسمی مزمن مغز استخوان، پژوهش هایی برای استفاده از نیلوتینیب در درمان «تومور استرومال گوارشی» ( GIST ) ، بیماری آلزایمر، بیماری هانتینگتون، پارکینسون، اسکلروز جانبی آمیوتروفیک ( ALS ) و زوال عقل انجام پذیرفته است. [ ۱۴]
موارد منع مصرف این دارو عبارتند از: سندرم کیوتی، هیپوکالمی، هیپومنیزیمی، بارداری، احتمال بارداری، شیردهی و عدم تحمل به گالاکتوز/لاکتوز[ ۱] [ ۱۱]
مواردی که مصرف این دارو باید در آن ها با احتیاط صورت پذیرد عبارتند از:[ ۱]
• نارسایی مغز استخوان
• سندرم لیز تومور ( TLS )
• نارسایی کبد
• سابقهٔ قبلی پانکراتیت ( حتماً لیپاز سرمی بررسی شود )
• گاسترکتومی کامل
عوارض شایع این دارو ( بروز بیش از ۱۰٪ ) عبارتند از:
• سردرد
• تهوع
• کاهش فسفات خون
• یرقان
• افزایش آلانین آمینوترانسفراز ( ALT )
• افزایش آسپارتات ترانس آمیناز ( AST )
• افزایش لیپاز
• راش پوستی
• خارش
• ریزش مو
• درد عضلانی
• خستگی
• درد استخوان های صورت و انگشتان
• تعریق شدید
• کاهش وزن
• کند شدن عملکرد مفاصل
• سرگیجه و بیحالی بعد از مصرف تا ۳ الی ۵ ساعت