متوترکسات

متوترکسات ( به انگلیسی: Methotrexate )
رده درمانی: داروهای درمان نئوپلاسم، آنتی متابولیت
اشکال دارویی: قرص، آمپول و ویال
سرطان هایی با تومورهای از نوع تروفوبلاستیک ( کوریوکارسینوم، مول هیداتیدیفرم ) ، لوسمی لنفوبلاستیک حاد ( ALL ) ، لنفوم، پسوریازیس ( شدید ) ، آرتریت روماتوئید ( شدید، مقاوم ) ، آرتریت پسوریازیس، درمان کمکی اُستئوسارکوم، بیماری قارچی نوع میکوزفونگوئید ( پیشرفته ) ، لنفوسارکوم، حاملگی خارج از رحم
متوترکسات مهارکننده رقابتی تولید فولیک اسید است که با اتصال به آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز ( DHFR ) از تبدیل دی هیدروفولات ( FH۲ ) به تتراهیدروفولات ( FH۴ ) جلوگیری می کند. فولات برای ساخت طبیعی پورین ها و پیریمیدین ها و در نتیجه ساخت DNA و RNA ضروری است. فولات برای ایفاء نقش خود به عنوان کوفاکتور باید به وسیله آنزیم DHFR به FH۴ تبدیل شود. متوترکسات به آنزیم DHFR اتصال یافته و از تبدیل FH۲ به FH۴ جلوگیری می کند، در نتیجه، از ساخت پورین و پیریمیدین جلوگیری می شود. تمایل متوتروکسات به اتصال به آنزیم DHFR هزار برابر FH۲ است. آنتی متابولیت ها در فاز S یا ساخت چرخه سلولی دخالت می کنند.
فولینیک اسید
تهوع، استفراغ، نکروز توبولارکلیه، سقط جنین، سیروز، کهیر، خارش، تیرگی پوست ( هیپرپیگمانتاسیون ) ، لکه های قرمز رنگ پوستی ( راش اریتماتو ) ، لکه های سیاه رنگ پوستی ( اکیموز ) ، ضایعات پسوریازیس ( بدتر شدن در اثر آفتاب ) ، حساسیت به نور، کم خونی مگالوبلاستیک. اسهال خونی و دل پیچه شدید.