لنواتینیب

لنواتینیب ( انگلیسی: Lenvatinib ) با نام تجاری لِن ویما یک داروی ضد سرطان است که جهت درمانِ برخی از انواع سرطان تیروئید و همچنین چند سرطان دیگر به کار می رود.
این دارو توسط شرکت ایزای تولید شده و نوعی مهارکننده پروتئین کیناز علیه VEGFR2 ، VEGFR1 و VEGFR3 است. [ ۱]
از سال ۲۰۱۵ میلادی، لنواتینیب جهت درمان برخی انواع سرطان تیروئید - چه آنهایی که موضعی و عودکننده هستند و چه آنهایی که پیشرونده و متاستاتیک باشند - و برمان های رایج با ایزوتوپ های ید پاسخ نداده اند، به کار می رود. [ ۲] [ ۳]
در مه ۲۰۱۶ میلادی، سازمان غذا و داروی آمریکا این دارو را، در ترکیب با اورولیمس جهت درمان سرطان کلیه به دنبال یک دوره درمان آنتی - آنژیوژنیک ( ضد رگ سازی ) مورد پذیرش قرار داد. [ ۴]
شایع ترین عارضهٔ این دارو، فشار خون بالاست که در ۷۳٪ بیماران مشاهده می شود. عوارض شایع دیگر اسهال ( ۶۷٪ ) ، خستگی ( ۶۷٪ ) [ ۳] و همچنین کاهش اشتها، فشار خون پایین، ترومبوسیتوپنی، تهوع و دردهای عضلانی - استخوانی است. [ ۲]
از آنجایی که این دارو به میزان متوسط زمان QT را در چرخهٔ الکتریکی قلب افزایش می دهد، مصرف همزمانِ آن با داروهایی که چنین عوارضی دارند، ممکن است خطر بروز آریتمی های قلبی نظیر سندرم تورساد دوپونت افزایش می یابد. انتظار نمی رود که لنواتینیب با بازدارنده های آنزیمی و القاکننده های آنزیمی تداخل دارویی مشخصی داشته باشد. [ ۳]
این دارو یک مهارکننده پروتئین کیناز است و به طور همزمان سه گیرندهٔ اصلی VEGF یعنی VEGFR1، VEGFR2 و VEGFR3 و همچنین گیرندهٔ فاکتور رشد فیبروبلاست ( FGFR ) نوع ۱، ۲، ۳، ۴، گیرنده فاکتور رشد مشتق از پلاکت نوع آلفا ( PDGFR ) , CD117 و پروتو - آنکوژن RET را مهار می کند. برخی از این گیرنده ها و مولکول های پروتئینی نقش مؤثری در مسیرهای سیگنالینگ سلولی در ایجاد سرطان ایفا می کنند. به نظر می رسد مهار گیرندهٔ VEGFR2 یکی از دلایل اصلی بروز عارضهٔ جانبی اصلی این دارو ( فشار خون بالا ) باشد. [ ۲]
لنواتینیب خیلی سریع از روده جذب شده و ظرف ۱ تا ۴ ساعت ( ۳ تا ۷ ساعت در صورتی که به طور همزمان با غذا مصرف شود ) به بالاترین سطح پلاسمایی خود می رسد. فراهمی زیستی لنواتینیب در حدود ۸۵٪ است. این دارو تقریباً به طور کامل ( ۹۸–۹۹٪ ) به پروتئین های پلاسما و از همه مهمتر آلبومین متصل می شود. [ ۲]