سیلوستازول

سیلوستازول ( انگلیسی: Cilostazol ) ( با نام تجاری Pletal ) ، دارویی است که برای کمک به علائم لنگش متناوب در بیماری های عروق محیطی استفاده می شود. اگر پس از ۳ ماه هیچ بهبودی مشاهده نشد، قطع دارو منطقی است. همچنین ممکن است برای جلوگیری از سکته مغزی استفاده شود. این دارو از راه دهان مصرف می شود. [ ۱]
عوارض جانبی شایع شامل سردرد، اسهال، سرگیجه و سرفه است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل کاهش بقا در افراد مبتلا به نارسایی قلبی، پلاکت پایین و گلبول های سفید پایین باشد. سیلوستازول یک مهارکننده فسفودی استراز ۳ است که با مهار تجمع پلاکت ها و گشاد کردن شریان ها عمل می کند.
سیلوستازول توسط دو ایزوآنزیم CYP3A4 و CYP2C19 از سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه می شود. داروهایی که CYP3A4 را مهار می کنند، مانند ایتراکونازول، اریترومایسین، کتوکونازول و دیلتیازم، با سیلوستازول تداخل دارند. مهارکننده پمپ پروتون امپرازول، یک مهارکننده CYP2C19، قرار گرفتن در معرض متابولیت فعال سیلوستازول را افزایش می دهد. [ ۱] [ ۲]
آب گریپ فروت ( که یک مهارکننده CYP3A4 است ) حداکثر غلظت دارو را حدود ۵۰٪ افزایش می دهد. [ ۳] [ ۴] [ ۵]
سیلوستازول یک مهارکننده انتخابی فسفودی استراز نوع ۳ ( PDE3 ) با تمرکز درمانی بر افزایش cAMP است. [ ۶] افزایش cAMP منجر به افزایش شکل فعال پروتئین کیناز A ( PKA ) می شود که مستقیماً با مهار تجمع پلاکتی مرتبط است. PKA همچنین از فعال شدن آنزیمی ( میوزین کیناز با زنجیره سبک ) که در انقباض سلول های عضله صاف مهم است جلوگیری می کند و در نتیجه اثر گشاد کنندگی عروق خود را اعمال می کند. [ ۷]