سولابگرون

سولابگرون ( انگلیسی: Solabegron ) ( نام رمز GW - 427, 353 ) دارویی است که به عنوان آگونیست انتخابی برای گیرنده آدرنرژیک β3 عمل می کند.   این دارو برای درمان مثانه بیش فعال و سندرم روده تحریک پذیر ساخته شده است. [ ۱] [ ۲] نشان داده شده است که با آزاد کردن سوماتواستاتین از سلول های چربی، بی دردی احشایی ایجاد می کند. [ ۳] [ ۴]
سولابگرون توسط گلاکسواسمیت کلاین کشف شد و توسط AltheRx در مارس ۲۰۱۱ تولید شد. این دارو با تحریک گیرنده های β3 آدرنرژیک، عضله صاف مثانه را شل می کند، مکانیسمی جدید در مقایسه با درمان های دارویی قدیمی تر برای سندرم مثانه بیش فعال مانند عوامل آنتی کولینرژیک.   استلاس نخستین گیرنده آدرنرژیک β3 به عنوان میرابگرون را که به صورت تجاری در دسترس است را توسعه داده است که اکنون در ژاپن و ایالات متحده آمریکا مجوز منحصراً برای درمان سندرم مثانه بیش فعال دارد. [ ۵] and the U. S. [ ۶]
مطالعه فاز دوم سولابگرون برای مثانه بیش فعال ( OAB ) روی ۲۵۸ بیمار با بی اختیاری متوسط ​​تا شدید که به طور متوسط ​​۴. ۵ دوره مرطوب در روز را تجربه می کردند، بررسی شد.   نتایج نشان دهنده بهبود معنی دار آماری با سولابگرون در مقایسه با دارونما بود که با درصد کاهش شمار قسمت های مرطوب و شمار مطلق حفره های روزانه اندازه گیری شد.   یک مطالعه فاز دوم برای سندرم روده تحریک پذیر ( IBS ) ۱۰۲ بیمار مبتلا به IBS را ارزیابی کرد.   سولابگرون در مقایسه با دارونما، کاهش قابل توجهی در درد مرتبط با این اختلال و روند بهبود بیشتر در کیفیت زندگی نشان داد.
هر دو مطالعه فاز II نشان داد که یک پروفایل تحمل برای سولابگرون مشابه دارونما بود.   این دارو به گیرنده های استیل کولین متصل نمی شود بنابراین انتظار می رود عوارض جانبی جزئی باشد.
AltheRx در حال حاضر در حال آماده شدن برای پیشبرد سولابگرون به یک مطالعه بالینی بزرگ در OAB است.