زال سیتابین

زال سیتابین ( انگلیسی: Zalcitabine ) ( 2' - 3' - dideoxycytidine, ddC ) همچنین به نام دی اکسی سیتیدین، یک مهارکننده آنالوگ نوکلئوزیدی ترانس کریپتاز معکوس ( NRTI ) است که با نام تجاری Hivid فروخته می شود. زال سیتابین سومین ضدرتروویروسی بود که توسط FDA برای درمان ایدز تایید شد. این دارو به عنوان بخشی از یک رژیم ترکیبی استفاده می شود.
زال سیتابین نسبت به سایر نوکلئوزیدی های RTI قوی تر به نظر می رسد، دارای دفعات نامناسب سه بار در روز است و با عوارض جانبی جدی همراه است. به همین دلایل در حال حاضر به ندرت برای درمان ویروس نقص ایمنی انسانی ( HIV ) استفاده می شود، و حتی در برخی کشورها به طور کامل از داروخانه ها حذف شده است. [ ۱]
زال سیتابین آنالوگ پیریمیدین است. این ماده یک مشتق از دئوکسی سیتیدین طبیعی است که با جایگزین کردن گروه هیدروکسیل در موقعیت ۳ با یک هیدروژن ساخته می شود.
در سلول های T و سایر سلول های هدف HIV به شکل تری فسفات فعال آن، ddCTP، فسفریله می شود. این متابولیت فعال به عنوان بستری برای ترانس کریپتاز معکوس HIV و همچنین با الحاق به DNA ویروسی عمل می کند و از این رو طولانی شدن زنجیره را به دلیل وجود گروه هیدروکسیل از دست می دهد. از آنجایی که زال سیتابین یک مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس است، تنها در برابر رتروویروس ها فعالیت دارد.
زال سیتابین دارای میزان جذب خوراکی بسیار بالایی بیش از ۸۰ درصد است. غالباً از راه کلیوی با نیمه عمر ۲ ساعت دفع می شود. [ ۲]
لامیوودین ( 3TC ) به طور قابل توجهی فسفوریلاسیون درون سلولی زال سیتابین را به شکل فعال مهار می کند و بر این اساس این داروها نباید با هم تجویز شوند.
افزون بر این، زال سیتابین نباید با سایر داروهایی که می توانند باعث نوروپاتی محیطی شوند، مانند دیدانوزین و استاوودین استفاده شود.