رایبوسیکلیب ( انگلیسی: Ribociclib ) با نام تجاری Kisqali، [ ۱] یک داروی بازدارندهٔ سایکلین دی۱/CDK4 و CDK6 است که برای درمان برخی از انواع سرطان پستان به کار می رود. [ ۲] این دارو برای استفاده در برخی از سرطان های دیگر مقاوم به دارو در دست بررسی است. [ ۳] رایبوسیکلیب توسط شرکت های نوارتیس و آستکس ساخته شده است. [ ۴]
رایبوسیکلیب در مارس ۲۰۱۷ توسط سازمان غذا و داروی آمریکا و در اوت ۲۰۱۷ توسط آژانس دارویی اروپا به منظور درمان سرطان های پیشرفتهٔ پستان از نوع «HR مثبت و HER2 منفی» در ترکیب با یک داروی مهارکنندهٔ آروماتاز ( همچون لتروزول ) تأیید شد. [ ۱] [ ۵]
در کارآزمایی های بالینی پیش از تأیید، رایبوسیکلیب به میزان قابل توجه و زیادی «بقای بدون بیماری» ( PFS ) را افزایش داد. بیمارانی که پلاسیبو به همراه لتروزول دریافت داشته بودن، ۱۶ ماه و آنهایی که ترکیب رایبوسیکلیب و لتروزول را دریافت کردند ۲۵ ماه «بقای بدون بیماری» ( PFS ) داشتند. این آمار دربرگیرندهٔ اطلاعات به دست آمده تا ژانویهٔ ۲۰۱۷ است[ ۵] و این مطالعه تا سپتامبر ۲۰۲۰ ادامه خواهد داشت. [ ۵] [ ۶]
شایع ترین عارضهٔ جانبی که در مطالعات اولیه مشاهده شد، کاهش یاخته های خونی، به ویژه نوتروپنی بود ( ۷۵٪ در مقابل ۵٪ در دریافت کنندگان پلاسیبو ) . کم خونی یک دیگر از عوارض شایع گزارش شده است ( ۱۸٪ در مقابل ۵٪ ) . سایر عوارض شایع شامل عوارض گوارشی همچون تهوع ( ۵۲٪ در مقابل ۲۹٪ ) و اسهال ( ۳۵٪ در مقابل ۲۲٪ ) و ریزش مو ( ۳۳٪ در مقابل ۱۶٪ ) است. رایبوسیکلیب احتمال بروز سندرم کیوتی را افزایش می دهد و سطح آنزیم های کبدی آلانین آمینوترانسفراز و آسپارتات ترانس آمیناز را بالا می برد. [ ۲] [ ۵]
از آنجایی که رایبوسیکلیب بیشتر توسط آنزیم کبدی CYP3A4 شکسته و تجزیه می شود، هر ماده ای که این آنزیم را مهار کند، سبب خواهد تا سطح دارویی رایبوسیکلیب در بدن بالا برود و احتمال بروز عوارض جانبی و سمی آن بیشتر شود. مثال هایی از این مهارکننده های CYP3A4 عبارتند از: کتوکونازول و داروهای ضد قارچِ مشابه، ریتوناویر، کلاریترومایسین، گریپ فروت. بالعکس داروهایی همچون ریفامپین و گل راعی که موجب القا و تشدید فعالیت CYP3A4 می گردند، باعث افت سطح خونی رایبوسیکلیب می شوند. [ ۲] [ ۵]
رایبوسیکلیب خودش یک بازدارندهٔ متوسط تا شدید آنزیم کبدی CYP3A4 است و موجب افزایش سطح داروهایی گردد که توسط این آنزیم تجزیه می شوند، مثل میدازولام. رایبوسیکلیب همچنین تعدادی از پروتئین های حامل دارو را نیز مهار می کند و در نتیجه، به لحاظ تئوریک حمل ونقل برخی داروها را مختل می کند. رایبوسیکلیب اثرات تشدیدکنندهٔ برخی داروهای ضدآریتمی، کلاریتروماسین و هالوپریدول بر روی زمان QT در چرخهٔ الکتریکی قلب را تقویت می کند. [ ۲] [ ۵]
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفرایبوسیکلیب در مارس ۲۰۱۷ توسط سازمان غذا و داروی آمریکا و در اوت ۲۰۱۷ توسط آژانس دارویی اروپا به منظور درمان سرطان های پیشرفتهٔ پستان از نوع «HR مثبت و HER2 منفی» در ترکیب با یک داروی مهارکنندهٔ آروماتاز ( همچون لتروزول ) تأیید شد. [ ۱] [ ۵]
در کارآزمایی های بالینی پیش از تأیید، رایبوسیکلیب به میزان قابل توجه و زیادی «بقای بدون بیماری» ( PFS ) را افزایش داد. بیمارانی که پلاسیبو به همراه لتروزول دریافت داشته بودن، ۱۶ ماه و آنهایی که ترکیب رایبوسیکلیب و لتروزول را دریافت کردند ۲۵ ماه «بقای بدون بیماری» ( PFS ) داشتند. این آمار دربرگیرندهٔ اطلاعات به دست آمده تا ژانویهٔ ۲۰۱۷ است[ ۵] و این مطالعه تا سپتامبر ۲۰۲۰ ادامه خواهد داشت. [ ۵] [ ۶]
شایع ترین عارضهٔ جانبی که در مطالعات اولیه مشاهده شد، کاهش یاخته های خونی، به ویژه نوتروپنی بود ( ۷۵٪ در مقابل ۵٪ در دریافت کنندگان پلاسیبو ) . کم خونی یک دیگر از عوارض شایع گزارش شده است ( ۱۸٪ در مقابل ۵٪ ) . سایر عوارض شایع شامل عوارض گوارشی همچون تهوع ( ۵۲٪ در مقابل ۲۹٪ ) و اسهال ( ۳۵٪ در مقابل ۲۲٪ ) و ریزش مو ( ۳۳٪ در مقابل ۱۶٪ ) است. رایبوسیکلیب احتمال بروز سندرم کیوتی را افزایش می دهد و سطح آنزیم های کبدی آلانین آمینوترانسفراز و آسپارتات ترانس آمیناز را بالا می برد. [ ۲] [ ۵]
از آنجایی که رایبوسیکلیب بیشتر توسط آنزیم کبدی CYP3A4 شکسته و تجزیه می شود، هر ماده ای که این آنزیم را مهار کند، سبب خواهد تا سطح دارویی رایبوسیکلیب در بدن بالا برود و احتمال بروز عوارض جانبی و سمی آن بیشتر شود. مثال هایی از این مهارکننده های CYP3A4 عبارتند از: کتوکونازول و داروهای ضد قارچِ مشابه، ریتوناویر، کلاریترومایسین، گریپ فروت. بالعکس داروهایی همچون ریفامپین و گل راعی که موجب القا و تشدید فعالیت CYP3A4 می گردند، باعث افت سطح خونی رایبوسیکلیب می شوند. [ ۲] [ ۵]
رایبوسیکلیب خودش یک بازدارندهٔ متوسط تا شدید آنزیم کبدی CYP3A4 است و موجب افزایش سطح داروهایی گردد که توسط این آنزیم تجزیه می شوند، مثل میدازولام. رایبوسیکلیب همچنین تعدادی از پروتئین های حامل دارو را نیز مهار می کند و در نتیجه، به لحاظ تئوریک حمل ونقل برخی داروها را مختل می کند. رایبوسیکلیب اثرات تشدیدکنندهٔ برخی داروهای ضدآریتمی، کلاریتروماسین و هالوپریدول بر روی زمان QT در چرخهٔ الکتریکی قلب را تقویت می کند. [ ۲] [ ۵]
wiki: رایبوسیکلیب