تیکاگرلور

تیکاگرلور ( انگلیسی: Ticagrelor ) دارویی است که برای پیشگیری از سکته مغزی، حمله قلبی و سایر حوادث در افراد مبتلا به سندرم حاد کرونری، به معنی مشکلات خون رسانی در عروق کرونر استفاده می شود. این ماده به عنوان یک مهارکننده تجمع پلاکتی با مخالفت با گیرنده P2Y12 عمل می کند. [ ۵] شایع ترین عوارض جانبی عبارتند از تنگی نفس ( سختی در تنفس ) ، خونریزی و افزایش سطح اسید اوریک در خون.
در ایالات متحده آمریکا، تیکاگرلور برای کاهش خطر سکته مغزی در افراد مبتلا به سکته مغزی ایسکمیک حاد یا حمله ایسکمیک گذرا پرخطر نشان داده شده است.
در اتحادیه اروپا، تیکاگرلور، تجویز همزمان با اسید استیل سالیسیلیک ( آسپرین ) ، برای پیشگیری از حوادث آتروترومبوتیک در بزرگسالان مبتلا به سندرم حاد کرونری یا سابقه انفارکتوس میوکارد و خطر بالای ابتلا به یک رویداد آتروترومبوتیک نشان داده شده است. و برای پیشگیری از حوادث آتروترومبوتیک در بزرگسالان با سابقه انفارکتوس میوکارد و خطر بالای ایجاد یک رویداد آتروترومبوتیک.
موارد منع مصرف تیکاگرلور عبارتند از خونریزی فعال، افزایش خطر برادی کاردی، درمان همزمان با تیکاگرلور و مهارکننده های قوی سیتوکروم P - 450 3A ( CYP3A4 ) و نارسایی متوسط ​​یا شدید کبدی به دلیل خطر افزایش مواجهه با تیکاگرلور. [ ۶] [ ۷]
عوارض جانبی رایج عبارتند از افزایش خطر خونریزی ( که ممکن است شدید باشد ) [ ۸] و تنگی نفس ( تنگی نفس ) . [ ۹] همچنین برادی کاردی و واکنش های آلرژیک پوستی مانند بثورات پوستی و خارش در کمتر از 1 درصد از افرادی که تیکاگرلور مصرف می کنند دیده شده است. [ ۱۰]
مهارکننده های آنزیم کبدی CYP3A4، مانند کتوکونازول و احتمالاً آب گریپ فروت، سطح پلاسمایی تیکاگرلور را افزایش می دهند و در نتیجه می توانند منجر به خونریزی و سایر عوارض جانبی شوند. تیکاگرلور یک مهارکننده ضعیف CYP3A4 است[ ۱۱] و به دلیل افزایش غلظت داروهای متابولیزه شده CYP3A4 شناخته شده است. با این حال، بعید است که این تداخل از نظر بالینی برای آتورواستاتین و سیمواستاتین[ ۱۲] [ ۱۱] در دوزهای توصیه شده قابل توجه باشد. القاء کننده های CYP3A4، برای مثال ریفامپیسین و احتمالاً خار مریم، می توانند اثربخشی تیکاگرلور را کاهش دهند. هیچ مدرکی دال بر تداخلات از طریق CYP2C9 وجود ندارد.