تارن فلوربیل ( انگلیسی: Tarenflurbil ) [ ۱] ( یا Flurizan یا R - flurbiprofen ) تک انانتیومر راسمات NSAID فلوربی پروفن است. این دارو برای چندین سال، پژوهش ها و آزمایش هایی برای این دارو توسط «Myriad Genetics» انجام شد تا پتانسیل آن به عنوان درمانی برای بیماری آلزایمر بررسی شود. این پژوهش ها در ژوئن ۲۰۰۸ به پایان رسید، زمانی که شرکت اعلام کرد که توسعه این ترکیب را متوقف می کند. [ ۲]
در غلظت های درمانی پیشنهادی، این مولکول فاقد فعالیت ضد التهابی است و آنزیم های سیکلواکسیژناز ۱ ( COX - 1 ) یا سیکلواکسیژناز ۲ ( COX - 2 ) را مهار نمی کند. تنها انانتیومرهای S آریل پروپیونیک اسید NSAID می توانند به شدت COX را مهار کنند، در حالی که انانتیومرهای R تقریباً هیچ فعالیت COX ندارند. آر - فلوربی پروفن به طور ناکارآمد به اس - فلوربی پروفن تبدیل می شود، به طوری که ۱. ۵٪ از R - انانتیومر تحت وارونگی زیستی به شکل S قرار می گیرد. اگرچه این ترکیب فاقد فعالیت در برابر COX است، مطالعات نشان داده اند که این دارو یک کاهش دهنده قوی سطوح آمیلوئید بتا، ترکیب اصلی پلاک های آمیلوئید در بیماری آلزایمر است، و بنابراین علاقه به این دارو به عنوان یک عامل درمانی وجود دارد. [ ۳] [ ۴]
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفدر غلظت های درمانی پیشنهادی، این مولکول فاقد فعالیت ضد التهابی است و آنزیم های سیکلواکسیژناز ۱ ( COX - 1 ) یا سیکلواکسیژناز ۲ ( COX - 2 ) را مهار نمی کند. تنها انانتیومرهای S آریل پروپیونیک اسید NSAID می توانند به شدت COX را مهار کنند، در حالی که انانتیومرهای R تقریباً هیچ فعالیت COX ندارند. آر - فلوربی پروفن به طور ناکارآمد به اس - فلوربی پروفن تبدیل می شود، به طوری که ۱. ۵٪ از R - انانتیومر تحت وارونگی زیستی به شکل S قرار می گیرد. اگرچه این ترکیب فاقد فعالیت در برابر COX است، مطالعات نشان داده اند که این دارو یک کاهش دهنده قوی سطوح آمیلوئید بتا، ترکیب اصلی پلاک های آمیلوئید در بیماری آلزایمر است، و بنابراین علاقه به این دارو به عنوان یک عامل درمانی وجود دارد. [ ۳] [ ۴]
wiki: تارن فلوربیل