بگزاروتن

بگزاروتن ( انگلیسی: Bexarotene ) یک عامل ضد سرطانی ( ضد سرطان ) است که برای درمان لنفوم سلول T پوستی ( CTCL ) استفاده می شود. [ ۳] این ماده یک رتینوئید نسل سوم است.
بگزاروتن برای درمان تظاهرات پوستی لنفوم سلول T پوستی در افرادی که حداقل به یک درمان سیستمیک قبلی ( خوراکی ) مقاوم هستند و برای درمان موضعی ضایعات پوستی در بیماران مبتلا به CTCL که پس از دیگری بیماری مقاوم یا پایدار دارند، نشان داده می شود. درمان ها یا کسانی که درمان های دیگر را تحمل نکرده اند ( موضعی ) . [ ۴] این دارو برای سرطان ریه سلول غیر کوچک و سرطان سینه بدون برچسب استفاده شده است. [ ۵]
• حساسیت مفرط به ماده فعال یا هر یک از مواد کمکی موجود در آماده سازی ( ها ) .
• بارداری و شیردهی
• زنان بالقوه باروری بدون اقدامات موثر پیشگیری از بارداری
• سابقه پانکراتیت
• کلسترول خون کنترل نشده
• هیپرتری گلیسیریدمی کنترل نشده
• هیپرویتامینوز A
• بیماری تیروئید کنترل نشده
• نارسایی کبدی
• عفونت سیستمیک مداوم
به طور کلی شایع ترین عوارض جانبی واکنش های پوستی ( عمدتا خارش و بثورات پوستی ) ، لکوپنی، سردرد، ضعف، ناهنجاری های تیروئید ( که به نظر می رسد با کاهش هورمون محرک تیروئید با واسطه RXR ایجاد می شوند ) و ناهنجاری های چربی خون مانند هیپرکلسترولمی ( بالا بودن خون ) هستند. کلسترول ) و هیپرلیپیدمی، کم کاری تیروئید. [ ۱] [ ۶] [ ۷] [ ۸]
غلظت پلاسمایی آن ممکن است با درمان همزمان با مهارکننده های CYP3A4 مانند کتوکونازول افزایش یابد. همچنین ممکن است CYP3A4 را القا کند، و بنابراین، سوبستراهای CYP3A4 مانند سیکلوفسفامید ممکن است غلظت پلاسمایی آنها کاهش یابد. به همین ترتیب مصرف آب گریپ فروت ممکن است غلظت پلاسمایی بگزاروتن را افزایش دهد و در نتیجه اثرات درمانی آن را تغییر دهد.
بگزاروتن یک رتینوئید است که به طور انتخابی گیرنده های رتینوئید X ( RXR ) را فعال می کند، برخلاف گیرنده های اسید رتینوئیک، هدف اصلی دیگر رتینوئیک اسید ( شکل اسیدی ویتامین A ) . با انجام این کار باعث تمایز سلولی و آپوپتوز می شود و از ایجاد مقاومت دارویی جلوگیری می کند. همچنین دارای اثرات ضد رگ زایی است و متاستاز سرطان را مهار می کند. گیرنده های رتینوئیک اسید ( RARs ) تمایز و تکثیر سلولی را تنظیم می کنند در حالی که RXR ها آپوپتوز را تنظیم می کنند.