برکس پی پرازول ( انگلیسی: Brexpiprazole ) ( با نام تجاری Rexulti ) یک آنتی سایکوتیک غیر معمول است. این یک آگونیست جزئی گیرنده دوپامین D2 است و به عنوان یک «تعدیل کننده فعالیت سروتونین - دوپامین» ( SDAM ) توصیف شده است. [ ۴] [ ۵] این دارو در ۱۰ ژوئیه ۲۰۱۵ توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده ( FDA ) برای درمان اسکیزوفرنی و به عنوان یک درمان کمکی برای افسردگی تأیید شد. این دارو برای ارائه اثربخشی و تحمل پذیری بهبود یافته ( مانند آکاتیزیا، بی قراری و/یا بی خوابی کمتر ) نسبت به درمان های کمکی ایجادشده برای اختلال افسردگی اساسی ( MDD ) طراحی شده است. [ ۶]
برکس پی پرازول برای نشانه اسکیزوفرنی در کانادا، ایالات متحده، استرالیا، ژاپن و اروپا تأیید شده است. در سال ۲۰۱۹، همچنین در کانادا به عنوان درمان کمکی در اختلال افسردگی اساسی تأیید شد. [ ۵] [ ۷] در سال ۲۰۲۰ تنها به عنوان مکملی برای درمان اختلال افسردگی اساسی در برزیل تأیید شد. [ ۸] [ ۹] در ایالات متحده، در سال ۲۰۲۲ تأیید اسکیزوفرنی در درمان بیماران کودکان ۱۳ تا ۱۷ ساله تمدید شد. [ ۱۰]
شایع ترین عوارض جانبی مرتبط با برکسپیپرازول ( همه دوزهای برکسپیپرازول به طور تجمعی بیشتر یا برابر با ۵٪ در مقابل دارونما ) عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ( ۶٫۹٪ در مقابل ۴٫۸٪ ) ، آکاتیزیا ( ۶٫۶٪ در مقابل ۳٫۲٪ ) ، وزن بود. افزایش ( ۶٫۳٪ در مقابل . ۸٪ ) ، و نازوفارنژیت ( ۵٫۰٪ در مقابل ۱٫۶٪ ) . [ ۱۱]
بر اساس اطلاعات ارائه شده در فرم های رضایت، به نظر می رسد برکس پیپرازول، مانند آری پیپرازول قبلی، زیرلایه ای از CYP2D6 و CYP3A4 است. به شرکت کنندگان در کارآزمایی های بالینی توصیه می شود از گریپ فروت، پرتقال سویا و مرکبات مرتبط خودداری کنند.
برکس پیپرازول به عنوان آگونیست جزئی گیرنده سروتونین 5 - HT1A و گیرنده های دوپامین D2 و D3 عمل می کند. آگونیست های جزئی هم خاصیت مسدود کنندگی دارند و هم خاصیت تحریک کننده در گیرنده ای که به آن متصل می شوند. نسبت فعالیت مسدود کننده به فعالیت محرک بخشی از اثرات بالینی آن را تعیین می کند. برکس پیپرازول نسبت به سلف خود، آریپیپرازول، فعالیت مسدود کننده و محرک کمتری در گیرنده های دوپامین دارد، که ممکن است خطر تحریک و بی قراری آن را کاهش دهد. به طور خاص، در جایی که آری پیپرازول دارای فعالیت ذاتی یا اثر آگونیستی در گیرنده D2 ۶۰٪ + است، برکس پیپرازول دارای فعالیت ذاتی در همان گیرنده حدود ۴۵٪ است. برای آری پیپرازول، این به معنای فعال شدن بیشتر گیرنده دوپامین در دوزهای پایین تر است، با محاصره در دوزهای بالاتر، در حالی که برکس پیپرازول برعکس است. [ ۱۲] گیرنده، آنتاگونیست قوی در گیرنده های 5 - HT2A، و آگونیست جزئی قوی در گیرنده های دوپامین D2 با فعالیت ذاتی کمتر در مقایسه با آریپیپرازول. خصوصیات in vivo برکسپیپرازول نشان می دهد که ممکن است به عنوان آگونیست تقریباً کامل گیرنده 5 - HT1A عمل کند. این ممکن است بیشتر زمینه ساز پتانسیل پایین تری نسبت به آریپیپرازول برای ایجاد اختلالات مرتبط با حرکت و اورژانسی درمان مانند آکاتیزیا به دلیل آزادسازی پایین دستی دوپامین باشد که توسط آگونیسم گیرنده 5 - HT1A ایجاد می شود. [ ۱۳] همچنین یک آنتاگونیست گیرنده های 5 - HT2A، 5 - HT2B و 5 - HT7 سروتونین است که ممکن است در اثر ضد افسردگی نقش داشته باشد. همچنین به گیرنده های α1A - ، α1B - ، α1D - و α2C - آدرنرژیک متصل می شود و آن را مسدود می کند. این دارو میل بسیار ناچیزی برای گیرنده های استیل کولین موسکارینی دارد و از این رو هیچ اثر آنتی کولینرژیک ندارد. اگرچه برکس پیپرازول در مقایسه با آریپیپرازول تمایل کمتری به H1 دارد، اما افزایش وزن ممکن است رخ دهد. [ ۱۴]
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفبرکس پی پرازول برای نشانه اسکیزوفرنی در کانادا، ایالات متحده، استرالیا، ژاپن و اروپا تأیید شده است. در سال ۲۰۱۹، همچنین در کانادا به عنوان درمان کمکی در اختلال افسردگی اساسی تأیید شد. [ ۵] [ ۷] در سال ۲۰۲۰ تنها به عنوان مکملی برای درمان اختلال افسردگی اساسی در برزیل تأیید شد. [ ۸] [ ۹] در ایالات متحده، در سال ۲۰۲۲ تأیید اسکیزوفرنی در درمان بیماران کودکان ۱۳ تا ۱۷ ساله تمدید شد. [ ۱۰]
شایع ترین عوارض جانبی مرتبط با برکسپیپرازول ( همه دوزهای برکسپیپرازول به طور تجمعی بیشتر یا برابر با ۵٪ در مقابل دارونما ) عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ( ۶٫۹٪ در مقابل ۴٫۸٪ ) ، آکاتیزیا ( ۶٫۶٪ در مقابل ۳٫۲٪ ) ، وزن بود. افزایش ( ۶٫۳٪ در مقابل . ۸٪ ) ، و نازوفارنژیت ( ۵٫۰٪ در مقابل ۱٫۶٪ ) . [ ۱۱]
بر اساس اطلاعات ارائه شده در فرم های رضایت، به نظر می رسد برکس پیپرازول، مانند آری پیپرازول قبلی، زیرلایه ای از CYP2D6 و CYP3A4 است. به شرکت کنندگان در کارآزمایی های بالینی توصیه می شود از گریپ فروت، پرتقال سویا و مرکبات مرتبط خودداری کنند.
برکس پیپرازول به عنوان آگونیست جزئی گیرنده سروتونین 5 - HT1A و گیرنده های دوپامین D2 و D3 عمل می کند. آگونیست های جزئی هم خاصیت مسدود کنندگی دارند و هم خاصیت تحریک کننده در گیرنده ای که به آن متصل می شوند. نسبت فعالیت مسدود کننده به فعالیت محرک بخشی از اثرات بالینی آن را تعیین می کند. برکس پیپرازول نسبت به سلف خود، آریپیپرازول، فعالیت مسدود کننده و محرک کمتری در گیرنده های دوپامین دارد، که ممکن است خطر تحریک و بی قراری آن را کاهش دهد. به طور خاص، در جایی که آری پیپرازول دارای فعالیت ذاتی یا اثر آگونیستی در گیرنده D2 ۶۰٪ + است، برکس پیپرازول دارای فعالیت ذاتی در همان گیرنده حدود ۴۵٪ است. برای آری پیپرازول، این به معنای فعال شدن بیشتر گیرنده دوپامین در دوزهای پایین تر است، با محاصره در دوزهای بالاتر، در حالی که برکس پیپرازول برعکس است. [ ۱۲] گیرنده، آنتاگونیست قوی در گیرنده های 5 - HT2A، و آگونیست جزئی قوی در گیرنده های دوپامین D2 با فعالیت ذاتی کمتر در مقایسه با آریپیپرازول. خصوصیات in vivo برکسپیپرازول نشان می دهد که ممکن است به عنوان آگونیست تقریباً کامل گیرنده 5 - HT1A عمل کند. این ممکن است بیشتر زمینه ساز پتانسیل پایین تری نسبت به آریپیپرازول برای ایجاد اختلالات مرتبط با حرکت و اورژانسی درمان مانند آکاتیزیا به دلیل آزادسازی پایین دستی دوپامین باشد که توسط آگونیسم گیرنده 5 - HT1A ایجاد می شود. [ ۱۳] همچنین یک آنتاگونیست گیرنده های 5 - HT2A، 5 - HT2B و 5 - HT7 سروتونین است که ممکن است در اثر ضد افسردگی نقش داشته باشد. همچنین به گیرنده های α1A - ، α1B - ، α1D - و α2C - آدرنرژیک متصل می شود و آن را مسدود می کند. این دارو میل بسیار ناچیزی برای گیرنده های استیل کولین موسکارینی دارد و از این رو هیچ اثر آنتی کولینرژیک ندارد. اگرچه برکس پیپرازول در مقایسه با آریپیپرازول تمایل کمتری به H1 دارد، اما افزایش وزن ممکن است رخ دهد. [ ۱۴]
wiki: برکس پی پرازول