ایستاروکسیم ( انگلیسی: Istaroxime ) ایستاروکسیم یک داروی پژوهشی در حال توسعه برای درمان نارسایی حاد قلبی غیر جبرانی است.
ایستاروکسیم درمان نارسایی قلبی سیستولیک و دیاستولیک است. [ ۱]
• نارسایی سیستولیک قلب با اختلال در تخلیه بطن مشخص می شود که به دلیل کاهش انقباض ایجاد می شود. [ ۲]
• اختلال عملکرد دیاستولیک با پر شدن معیوب بطن، ناشی از ناتوانی قلب در استراحت مناسب بین ضربان ها تعریف می شود.
شار کلسیم داخل سلولی هم انقباض و هم آرامش را تنظیم می کند. سلول های عضلانی قلب بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مقادیر کمتری از حداکثر کلسیم را در سیتوپلاسم خود در طول انقباض نشان می دهند و کندتر برداشته می شوند. [ ۳] [ ۴] استفاده نادرست از کلسیم درون سلولی اغلب به دلیل مشکلات در توانایی سلول ها برای واسطه گری هجوم کلسیم و جذب مجدد کلسیم در شبکه سارکوپلاسمی است. [ ۳] [ ۵]
ایستاروکسیم یک عامل اینوتروپیک مثبت است که اثر خود را از طریق مهار سدیم/پتاسیم آدنوزین تری فسفاتاز ( Na+/K+ ATPase ) واسطه می کند. [ ۶] مهار Na+/K+ ATPase سطوح سدیم درون سلولی را افزایش می دهد، که نیروی محرکه مبدل سدیم/کلسیم را معکوس می کند، اکستروژن کلسیم را مهار می کند و احتمالاً ورود کلسیم را تسهیل می کند. [ ۴] [ ۷]
افزون بر این، ایستاروکسیم با بهبود کارایی که از طریق آن کلسیم داخل سلولی باعث آزادسازی کلسیم شبکه سارکوپلاسمی می شود و با تسریع وضعیت غیرفعال شدن کانال های کلسیم نوع L، که امکان هجوم کلسیم را فراهم می کند، کلسیم داخل سلولی را افزایش می دهد. [ ۸] تغییرات در مدیریت کلسیم با هم باعث افزایش انقباض سلولی می شود.
کارآزمایی های بالینی نشان می دهند که ایستاروکسیم کسر دفعی، حجم ضربه و فشار خون سیستولیک را بهبود می بخشد و در عین حال پر شدن بطن را نیز افزایش می دهد. این دارو همچنین ضربان قلب و سفتی دیاستولیک بطنی را کاهش می دهد. بر خلاف درمان های اینوتروپیک موجود، ایستاروکسیم ممکن است به تجمع کلسیم سیتوزولی اجازه دهد و در عین حال از حالت پیش آریتمی جلوگیری کند. [ ۹] [ ۱۰]
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفایستاروکسیم درمان نارسایی قلبی سیستولیک و دیاستولیک است. [ ۱]
• نارسایی سیستولیک قلب با اختلال در تخلیه بطن مشخص می شود که به دلیل کاهش انقباض ایجاد می شود. [ ۲]
• اختلال عملکرد دیاستولیک با پر شدن معیوب بطن، ناشی از ناتوانی قلب در استراحت مناسب بین ضربان ها تعریف می شود.
شار کلسیم داخل سلولی هم انقباض و هم آرامش را تنظیم می کند. سلول های عضلانی قلب بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مقادیر کمتری از حداکثر کلسیم را در سیتوپلاسم خود در طول انقباض نشان می دهند و کندتر برداشته می شوند. [ ۳] [ ۴] استفاده نادرست از کلسیم درون سلولی اغلب به دلیل مشکلات در توانایی سلول ها برای واسطه گری هجوم کلسیم و جذب مجدد کلسیم در شبکه سارکوپلاسمی است. [ ۳] [ ۵]
ایستاروکسیم یک عامل اینوتروپیک مثبت است که اثر خود را از طریق مهار سدیم/پتاسیم آدنوزین تری فسفاتاز ( Na+/K+ ATPase ) واسطه می کند. [ ۶] مهار Na+/K+ ATPase سطوح سدیم درون سلولی را افزایش می دهد، که نیروی محرکه مبدل سدیم/کلسیم را معکوس می کند، اکستروژن کلسیم را مهار می کند و احتمالاً ورود کلسیم را تسهیل می کند. [ ۴] [ ۷]
افزون بر این، ایستاروکسیم با بهبود کارایی که از طریق آن کلسیم داخل سلولی باعث آزادسازی کلسیم شبکه سارکوپلاسمی می شود و با تسریع وضعیت غیرفعال شدن کانال های کلسیم نوع L، که امکان هجوم کلسیم را فراهم می کند، کلسیم داخل سلولی را افزایش می دهد. [ ۸] تغییرات در مدیریت کلسیم با هم باعث افزایش انقباض سلولی می شود.
کارآزمایی های بالینی نشان می دهند که ایستاروکسیم کسر دفعی، حجم ضربه و فشار خون سیستولیک را بهبود می بخشد و در عین حال پر شدن بطن را نیز افزایش می دهد. این دارو همچنین ضربان قلب و سفتی دیاستولیک بطنی را کاهش می دهد. بر خلاف درمان های اینوتروپیک موجود، ایستاروکسیم ممکن است به تجمع کلسیم سیتوزولی اجازه دهد و در عین حال از حالت پیش آریتمی جلوگیری کند. [ ۹] [ ۱۰]
wiki: ایستاروکسیم