ایزاووکونازول

ایزاووکونازول ( انگلیسی: Isavuconazonium ) یا سولفات ایزاووکونازونیوم که با نام تجاری Cresemba فروخته می شود، یک داروی ضد قارچی سیستمیک از دسته تری آزول است که برای درمان آسپرژیلوزیس مهاجم و موکورمایکوزیس استفاده می شود. [ ۸] [ ۶] [ ۷] [ ۱۰]
شایع ترین عوارض جانبی شامل تست های غیرطبیعی کبد، تهوع، استفراغ، مشکل در تنفس، درد شکم، اسهال، واکنش های محل تزریق، سردرد، کاهش پتاسیم خون و بثورات پوستی است.
ایزاووکونازونیوم یک پیش داروی ایزاووکونازول است. [ ۱۱]
ایزاووکونازونیوم برای درمان آسپرژیلوز تهاجمی و موکورمایکوز تهاجمی در بزرگسالان هجده ساله و بالاتر استفاده می شود. این دارو در یک کپسول برای تجویز خوراکی و به صورت پودر برای تجویز از طریق انفوزیون موجود است. [ ۱۲]
ایزاووکونازونیوم در افرادی که از مهارکننده های قوی CYP3A4، القاءکننده های قوی CYP3A4 یا القاکننده های CYP3A4 یا CYP3A5 متوسط استفاده می کنند، منع مصرف دارد. در افراد مبتلا به سندرم QT کوتاه خانوادگی منع مصرف دارد.
عوارض جانبی رایج ( بین ۱ تا ۱۰ درصد افراد رخ می دهد ) شامل پتاسیم کم، کاهش اشتها، هذیان، سردرد، خواب آلودگی، التهاب سیاهرگ، مشکل در تنفس، نارسایی حاد تنفسی، استفراغ، اسهال، تهوع، درد معده، افزایش نتایج در کبد است. تست های عملکردی، بثورات پوستی، خارش پوست، نارسایی کلیه، درد قفسه سینه و خستگی. چندین عوارض جانبی غیر معمول نیز وجود دارد.
در مطالعات پیش بالینی، ایزاووکونازونیوم باعث نقص مادرزادی در حیوانات شد. در زنان باردار آزمایش نشده است.
ایزاووکونازونیوم در داخل بدن به ایساووکونازول تبدیل می شود و ایساووکونازول بستری برای CYP3A4 یا CYP3A5 است. بسیاری از داروهای دیگر این دو آنزیم را مهار یا القا می کنند و ایزاووکونازونیوم نباید همراه با آنها تجویز شود. القاکننده ها منجر به سطوحی از ایزاووکونازول می شوند که بسیار کم است و کار نمی کنند، و مهارکننده ها می توانند باعث افزایش سطح ایزاووکونازول شوند که به نوبه خود باعث افزایش عوارض جانبی و سمیت می شود. به همین ترتیب ایزاووکونازونیوم می تواند با دوز مناسب سایر داروهایی که سوبسترای آنزیم ها هستند تداخل ایجاد کند.
افزون بر این، ایزاووکونازول CYP2B6 را القا می کند و می تواند مقدار داروهایی را که توسط آنزیم متابولیزه می شوند کاهش دهد. ایزاووکونازول P - glycoprotein ( P - gp ) , BCRP, SLC22A2 و اوریدین دی فسفات - گلوکورونوزیل ترانسفرازها را مهار می کند، که هر کدام داروها را از گردش خون خارج می کند. ایزاووکونازونیوم مقدار داروهایی را که تحت تأثیر آن پروتئین ها قرار می گیرند افزایش می دهد و ممکن است سمیت آنها را افزایش دهد.