اپوتیلون

اپوتیلون ها ( انگلیسی: Epothilones ) گروهی از مواد شیمیاییِ بالقوه مؤثر در درمان سرطان هستند. همانند تاکسان ها، این گروه دارویی نیز از طریق تداخل در عملکرد توبولین، قادر به جلوگیری از تکثیر سلول های سرطانی هستند، اما در پژوهش های مقدماتی مشاهده شده که نسبت به تاکسان ها اثربخشی بهتر و عوارض کمتری داشته است. [ ۱]
تا سال ۲۰۰۸ میلادی، ۶ زیرگروه از اپیتیلون A تا اپیتیلون F شناسایی و توصیف شد. [ ۲] علاوه بر اثربخشی بهتر نسبت به تاکسان ها، این مواد شیمیایی ساختمان ساده تری دارند و چون قابلیت حل بیشتری در آب دارند، در نتیجه نیازمند مواد حلالی نیستند که در داروهایی همچون پاکلیتاکسل به کار می رود و عوارض قلبی و حساسیت زایی دارند. [ ۳] همچنین خواص شبه - اندوتوکسینی پاکلیتاکسل ( همچون فعال سازی آن دسته از ماکروفاژهایی که سیتوکین التهابی و نیتریک اکسید می سازند ) در اپوتیلون های B دیده نشده است. [ ۴]
اپوتیلون ها نخستین بار یه عنوان یکی از محصولات متابولیتی تولید شده توسط گونه ای میکسوباکتریا به نام «سورانژیوم سلولوزوم» کشف شد. ساختار اپیتیلون A در سال ۱۹۹۶ توسط بلورنگاری پرتوی ایکس تعیین شد. [ ۵]
«ایکسابپیلون» یک آنالوگ صناعی اپیتیلون B است که در اکتبر ۲۰۰۷ جهت درمان سرطان های پستان پیشرفته و مقاوم به درمان، توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده آمریکا تأیید شد. [ ۶] در نوامبر ۲۰۰۸ میلادی، آژانس دارویی اروپا از اعطای مجوز بازاریابی به این دارو در اروپا سرباز زد. [ ۷]
«پاتوپیلون» که یک آنالوگ صناعی دیگر از اپیتیلون B است، در فاز ۳ کارآزمایی بالینی سرطان تخمدان در سال ۲۰۱۰ مؤثر نبود. [ ۸]
«یوتیدلون» که آنالوگ ساخته شدهٔ اپوتیلون از طریق روش های مهندسی ژنتیک است، در فاز ۳ کارآزمایی بالینی سرطان پستان، در ترکیب با کپسیتابین مؤثر بوده است. [ ۹]