آنیدولافونگین. آنیدولافونگین ( انگلیسی: Anidulafungin ) ( نام های تجاری Eraxis, Ecalta ) یک اکینوکاندین نیمه مصنوعی است که به عنوان یک داروی ضد قارچ به کار می رود. پیش تر با نام LY303366 شناخته می شد. [ ۳] [ ۴] [ ۵] همچنین ممکن است در درمان عفونت تهاجمی آسپرژیلوس زمانی که همراه با وریکونازول استفاده می شود کاربرد داشته باشد. این دارو در یکی از دسته داروهای ضد قارچی است که به نام اکینوکاندین ها شناخته می شوند. [ ۶] مکانیسم اثر آن از طریق مهار ( ۱→۳ ) - β - D - گلوکان سنتاز است، آنزیمی که برای سنتز دیواره سلولی قارچ مهم است. [ ۷]
این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد. [ ۸]
کاندیدمی و سایر اشکال عفونت های تهاجمی کاندیدا ( آبسه داخل شکمی و پریتونیت ) [ ۹]
آنیدولافونگین در اندوکاردیت، استئومیلیت و مننژیت ناشی از کاندیدا مورد مطالعه قرار نگرفته است و در شمار کافی از بیماران نوتروپنیک برای تعیین اثربخشی در این گروه مورد مطالعه قرار نگرفته است.
این دارو به طور چشمگیر با سایر ضدقارچ ها متفاوت است زیرا در pH و دمای بدن تحت تجزیه شیمیایی به اشکال غیرفعال قرار می گیرد. از آنجایی که این دارو به تجزیه آنزیمی یا دفع کبدی یا کلیوی وابسته نیست، استفاده از این دارو در بیماران با هر درجه ای از نارسایی کبدی یا کلیوی بی خطر است. [ ۱۰] [ ۱۱] [ ۱۲]
حجم توزیع: ۳۰–۵۰ لیتر.
آنیدولافونگین به وضوح توسط کبد متابولیزه نمی شود. این داروی خاص تحت هیدرولیز شیمیایی آهسته به یک پپتید حلقه باز که فاقد فعالیت ضد قارچی است، می شود. نیمه عمر دارو ۲۷ ساعت است. حدود ۳۰٪ از طریق مدفوع ( ۱۰٪ به عنوان دارو بدون تغییر ) دفع می شود. کمتر از ۱٪ از طریق ادرار دفع می شود. خطای یادکرد: برچسب < ref> غیرمجاز؛ نام های غیرمجاز یا بیش از اندازه ( ) .
آنیدولافونگین از آنزیم گلوکان سنتاز، آنزیمی که در تشکیل ( ۱→۳ ) - β - D - گلوکان، یک جزء اصلی دیواره سلولی قارچی مهم است، جلوگیری می کند. گلوکان سنتاز در سلول های پستانداران وجود ندارد، بنابراین یک هدف جذاب برای فعالیت ضد قارچی است. [ ۱۳]
این دارو از طریق نیمه سنتز تولید می شود. ماده اولیه اکینوکاندین B ( یک محصول تخمیر لیپوپپتیدی آسپرژیلوس نیدولانس یا گونه نزدیک به هم، A. rugulosus ) است که تحت عمل داسیلاسیون ( شکاف زنجیره جانبی لینولئویل ) توسط آنزیم دی آسیلاز از باکتری uA. در سه مرحله مصنوعی بعدی، از جمله یک اسیلاسیون مجدد شیمیایی، داروی ضد قارچ انیدولافونگین سنتز می شود. [ ۱۴]
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفاین دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد. [ ۸]
کاندیدمی و سایر اشکال عفونت های تهاجمی کاندیدا ( آبسه داخل شکمی و پریتونیت ) [ ۹]
آنیدولافونگین در اندوکاردیت، استئومیلیت و مننژیت ناشی از کاندیدا مورد مطالعه قرار نگرفته است و در شمار کافی از بیماران نوتروپنیک برای تعیین اثربخشی در این گروه مورد مطالعه قرار نگرفته است.
این دارو به طور چشمگیر با سایر ضدقارچ ها متفاوت است زیرا در pH و دمای بدن تحت تجزیه شیمیایی به اشکال غیرفعال قرار می گیرد. از آنجایی که این دارو به تجزیه آنزیمی یا دفع کبدی یا کلیوی وابسته نیست، استفاده از این دارو در بیماران با هر درجه ای از نارسایی کبدی یا کلیوی بی خطر است. [ ۱۰] [ ۱۱] [ ۱۲]
حجم توزیع: ۳۰–۵۰ لیتر.
آنیدولافونگین به وضوح توسط کبد متابولیزه نمی شود. این داروی خاص تحت هیدرولیز شیمیایی آهسته به یک پپتید حلقه باز که فاقد فعالیت ضد قارچی است، می شود. نیمه عمر دارو ۲۷ ساعت است. حدود ۳۰٪ از طریق مدفوع ( ۱۰٪ به عنوان دارو بدون تغییر ) دفع می شود. کمتر از ۱٪ از طریق ادرار دفع می شود. خطای یادکرد: برچسب < ref> غیرمجاز؛ نام های غیرمجاز یا بیش از اندازه ( ) .
آنیدولافونگین از آنزیم گلوکان سنتاز، آنزیمی که در تشکیل ( ۱→۳ ) - β - D - گلوکان، یک جزء اصلی دیواره سلولی قارچی مهم است، جلوگیری می کند. گلوکان سنتاز در سلول های پستانداران وجود ندارد، بنابراین یک هدف جذاب برای فعالیت ضد قارچی است. [ ۱۳]
این دارو از طریق نیمه سنتز تولید می شود. ماده اولیه اکینوکاندین B ( یک محصول تخمیر لیپوپپتیدی آسپرژیلوس نیدولانس یا گونه نزدیک به هم، A. rugulosus ) است که تحت عمل داسیلاسیون ( شکاف زنجیره جانبی لینولئویل ) توسط آنزیم دی آسیلاز از باکتری uA. در سه مرحله مصنوعی بعدی، از جمله یک اسیلاسیون مجدد شیمیایی، داروی ضد قارچ انیدولافونگین سنتز می شود. [ ۱۴]
wiki: آنیدولافونگین