آنتاگونیست گیرنده. آنتاگونیست ( به انگلیسی: Antagonist ) در فارماکولوژی و بیوشیمی کاربرد دارد و نوعی لیگاند و ماده شیمیایی قابل پیوند با گیرندهٔ سلولی یا گونه ای دارو است که در سلول با اتصال به گیرنده های آن سلول عمل پیوند لیگاند - گیرنده را انجام داده ولی باعث هیچ گونه پاسخ و واکنش از سوی سلول نمی شود. آنتاگونیست در فارماکولوژی تقلیدکننده عمل یک آگونیست در سلول است ولی با مسدود کردن محل اتصال ( سایت فعال ) مانع از اتصال و عمل آگونیست می گردد یا به اصطلاح عمل را انجام می دهد ولی تأثیر نمی کند. [ ۱] [ ۲] آنچه که با وجود آنتاگونیست در یک سلول رخ می دهد بسته به نوع پیوند ایجاد شده با گیرنده ممکن است قابل بازگشت یا غیرقابل بازگشت باشد، اما غالباً تأثیر آنتاگونیست های مرتبط با اعصاب به دلیل اخلال در روند پیام رسانی عصبی می تواند در پاره ای موارد منجر به مسمومیت یا مرگ گردد. [ ۳]
گیرنده های سلولی نوعی پروتئین هستند که در پیوند با لیگاند مربوط به خود ( مانند هورمون ها و انتقال دهنده های عصبی ) یا یک ماده خارجی ( مانند داروها یا مادهٔ مخدر ) فعال یا غیرفعال شده که هوده و تأثیر آن، تحریک یا مهار یک واکنش بیولوژیکی از طرف سلول، خواهدبود. [ ۴]
گیرنده های زیستی سلولی دارای محل های ویژه ای به نام سایت فعال هستند که بخاطر شکل خاصی که دارند فقط قابلیت پیوند با موادی مرتبط ( لیگاند مربوطه ) را پیدا می کنند که پس از پیوند، واکنش انجام شونده منجر به پاسخی دیگر می شود ( بازشدن یک کانال غشایی یا تولید یک ماده شیمیایی ) . حال اگر ماده ای بتواند با تقلید قسمتی از بدنه پروتئینی لیگاند، در سایت فعال قرار گیرد ولی بخاطر نقص و کمبود ساختاری ادامه روند مختل شود ( مثلاً کانال باز نشده یا ماده مورد نیاز تولید نشود ) و همچنین بخاطر اشغال سایت از پیوند آگونیست هم جلوگیری کند، بخشی از واکنش های سلولی موردنیاز بدن حذف می گردد. از این خاصیت در فارماکولوژی برای درمان برخی نارسایی ها یا بیماری ها می توان استفاده نمود. [ ۵] گاهی برخی سموم ( مثلاً سم نیش مار ) با بلوک کردن یک گیرنده باعث مختل شدن سوخت وساز سلولی شده و می تواند خطر مرگ را نیز بدنبال داشته باشد.
• آنتاگونیست رقابتی: هنگامیکه افزایش غلظت یک آنتاگونیست می تواند پاسخ به غلظتهای ثابت یک آگونیست را مهار کند. ( مثلاً برخی شل کننده عضلات به عنوان آنتاگونیست رقابتی می توانند، اثر آگونیست استیل کولین را خنثی کنند )
• آنتاگونیست غیررقابتی: وقتی حتی افزایش غلظت آگونیست نتواند آنتاگونیست غلبه کند و درهرحال آنتاگونیست به بلوک گیرنده ادامه دهد.
• آگونیست ناقص: اگر یک آگونیست با نشستن بر سایت فعال، عمل مطلوب را به طور ناقص انجام دهد یعنی کمتر از آنچه یک آگونیست کامل می توانست در سلول ایجاد کند.
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفگیرنده های سلولی نوعی پروتئین هستند که در پیوند با لیگاند مربوط به خود ( مانند هورمون ها و انتقال دهنده های عصبی ) یا یک ماده خارجی ( مانند داروها یا مادهٔ مخدر ) فعال یا غیرفعال شده که هوده و تأثیر آن، تحریک یا مهار یک واکنش بیولوژیکی از طرف سلول، خواهدبود. [ ۴]
گیرنده های زیستی سلولی دارای محل های ویژه ای به نام سایت فعال هستند که بخاطر شکل خاصی که دارند فقط قابلیت پیوند با موادی مرتبط ( لیگاند مربوطه ) را پیدا می کنند که پس از پیوند، واکنش انجام شونده منجر به پاسخی دیگر می شود ( بازشدن یک کانال غشایی یا تولید یک ماده شیمیایی ) . حال اگر ماده ای بتواند با تقلید قسمتی از بدنه پروتئینی لیگاند، در سایت فعال قرار گیرد ولی بخاطر نقص و کمبود ساختاری ادامه روند مختل شود ( مثلاً کانال باز نشده یا ماده مورد نیاز تولید نشود ) و همچنین بخاطر اشغال سایت از پیوند آگونیست هم جلوگیری کند، بخشی از واکنش های سلولی موردنیاز بدن حذف می گردد. از این خاصیت در فارماکولوژی برای درمان برخی نارسایی ها یا بیماری ها می توان استفاده نمود. [ ۵] گاهی برخی سموم ( مثلاً سم نیش مار ) با بلوک کردن یک گیرنده باعث مختل شدن سوخت وساز سلولی شده و می تواند خطر مرگ را نیز بدنبال داشته باشد.
• آنتاگونیست رقابتی: هنگامیکه افزایش غلظت یک آنتاگونیست می تواند پاسخ به غلظتهای ثابت یک آگونیست را مهار کند. ( مثلاً برخی شل کننده عضلات به عنوان آنتاگونیست رقابتی می توانند، اثر آگونیست استیل کولین را خنثی کنند )
• آنتاگونیست غیررقابتی: وقتی حتی افزایش غلظت آگونیست نتواند آنتاگونیست غلبه کند و درهرحال آنتاگونیست به بلوک گیرنده ادامه دهد.
• آگونیست ناقص: اگر یک آگونیست با نشستن بر سایت فعال، عمل مطلوب را به طور ناقص انجام دهد یعنی کمتر از آنچه یک آگونیست کامل می توانست در سلول ایجاد کند.
wiki: آنتاگونیست گیرنده