آمرینون. آمرینون ( انگلیسی: Amrinone ) که به نام اینامرینون نیز شناخته می شود و با نام Inocor به فروش می رسد، یک مهارکننده پیریدین فسفو دی استراز ۳ است. [ ۱] آمرینون دارویی است که ممکن است پیش آگهی را در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب بهبود بخشد. نشان داده شده است که آمرینون انقباضات شروع شده در قلب را با آزادسازی کلسیم ناشی از کلسیم ( CICR ) افزایش می دهد. [ ۲] اثر اینوتروپیک مثبت آمرینون با افزایش انتخابی CICR با بهره بالا انجام می شود، که به انقباض میوسیت ها با فسفوریلاسیون از طریق مسیرهای پروتئین کیناز A وابسته به cAMP ( PKA ) و Ca2+ کالمودولین کیناز کمک می کند.
این دارو انقباض قلب را افزایش می دهد و نوعی وازودیلاتور است. این دارو با مهار تجزیه cAMP و cGMP توسط آنزیم فسفودی استراز ( PDE3 ) عمل می کند. [ ۳]
فسفو دی استراز ۳ در عضله قلب، ماهیچه صاف عروق و پلاکت ها وجود دارد. PDE III پیوند فسفودی استر را در cAMP تجزیه می کند تا آن را تجزیه کند. [ ۴] [ ۵] وقتی PDE III مهار می شود، cAMP را نمی توان غیرفعال کرد. افزایش cAMP با تجویز آمرینون در عضله صاف عروق با تسهیل جذب کلسیم توسط شبکه سارکوپلاسمی ( نوع خاصی از ER صاف ) و کاهش کلسیم موجود برای انقباض، اتساع عروق ایجاد می کند. [ ۴] [ ۶] در میوسیت ها، افزایش غلظت cAMP به نوبه خود فعالیت PKA را افزایش می دهد. این کیناز جریان ورودی Ca2+ را از طریق کانال های Ca2+ نوع L بهبود می بخشد، که منجر به آزاد شدن کلسیم ناشی از کلسیم از شبکه سارکوپلاسمی می شود و جرقه کلسیمی را ایجاد می کند که باعث انقباض می شود. این منجر به یک اثر اینوتروپیک می شود. افزون بر این، PKA فسفریله و غیرفعال می کند فسفولامبان هایی را که SERCA را مهار می کنند، که یک پمپ آنزیمی است که برای خاتمه انقباض، Ca2+ را از سیتوپلاسم حذف می کند، آن را در شبکه سارکوپلاسمی ذخیره می کند و باعث ایجاد آرامش پیشروی شریانی می شود. اثر هر دو اثر اینوتروپیک و لوزیتروپیک استفاده از آمرینون را برای درمان نارسایی قلبی توجیه می کنند. آمرینون فشار گوه مویرگی ریوی را کاهش می دهد در حالی که برون ده قلبی را افزایش می دهد، زیرا به عنوان یک گشادکننده عروق شریانی عمل می کند و ظرفیت وریدی را افزایش می دهد در حالی که بازگشت وریدی را کاهش می دهد. کاهش خالص کشش دیواره میوکارد و مصرف O2 هنگام استفاده از آمرینون وجود دارد. آمرینون همچنین اثرات مفیدی در طول دیاستول در بطن چپ دارد، از جمله آرامش، انطباق و پرکردن بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب.
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفاین دارو انقباض قلب را افزایش می دهد و نوعی وازودیلاتور است. این دارو با مهار تجزیه cAMP و cGMP توسط آنزیم فسفودی استراز ( PDE3 ) عمل می کند. [ ۳]
فسفو دی استراز ۳ در عضله قلب، ماهیچه صاف عروق و پلاکت ها وجود دارد. PDE III پیوند فسفودی استر را در cAMP تجزیه می کند تا آن را تجزیه کند. [ ۴] [ ۵] وقتی PDE III مهار می شود، cAMP را نمی توان غیرفعال کرد. افزایش cAMP با تجویز آمرینون در عضله صاف عروق با تسهیل جذب کلسیم توسط شبکه سارکوپلاسمی ( نوع خاصی از ER صاف ) و کاهش کلسیم موجود برای انقباض، اتساع عروق ایجاد می کند. [ ۴] [ ۶] در میوسیت ها، افزایش غلظت cAMP به نوبه خود فعالیت PKA را افزایش می دهد. این کیناز جریان ورودی Ca2+ را از طریق کانال های Ca2+ نوع L بهبود می بخشد، که منجر به آزاد شدن کلسیم ناشی از کلسیم از شبکه سارکوپلاسمی می شود و جرقه کلسیمی را ایجاد می کند که باعث انقباض می شود. این منجر به یک اثر اینوتروپیک می شود. افزون بر این، PKA فسفریله و غیرفعال می کند فسفولامبان هایی را که SERCA را مهار می کنند، که یک پمپ آنزیمی است که برای خاتمه انقباض، Ca2+ را از سیتوپلاسم حذف می کند، آن را در شبکه سارکوپلاسمی ذخیره می کند و باعث ایجاد آرامش پیشروی شریانی می شود. اثر هر دو اثر اینوتروپیک و لوزیتروپیک استفاده از آمرینون را برای درمان نارسایی قلبی توجیه می کنند. آمرینون فشار گوه مویرگی ریوی را کاهش می دهد در حالی که برون ده قلبی را افزایش می دهد، زیرا به عنوان یک گشادکننده عروق شریانی عمل می کند و ظرفیت وریدی را افزایش می دهد در حالی که بازگشت وریدی را کاهش می دهد. کاهش خالص کشش دیواره میوکارد و مصرف O2 هنگام استفاده از آمرینون وجود دارد. آمرینون همچنین اثرات مفیدی در طول دیاستول در بطن چپ دارد، از جمله آرامش، انطباق و پرکردن بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب.
wiki: آمرینون