استری پنتول

استری پنتول ( انگلیسی: Stiripentol ) با نام تجاری دایاکامیت ( Diacomit ) ، یک داروی ضدتشنج است در درمان صرع کاربرد دارد. این دارو جهت درمان تشنج های سندرم دِراوه پذیرفته شده است. استری پنتول شباهت ساختاری با داروی ضدتشنج دیگر ندارد و از الکل های آلیلیک آروماتیک محسوب می شود.
در برخی از کشورها، از این دارو، جهت درمانِ کمکی و همراه با والپروات و کلوبازام در کودکان مبتلا به سندرم دِراوه که تشنج شان تحت کنترل نیست، استفاده می شود. [ ۱] [ ۲] [ ۳] تا سال ۲۰۱۷ مشخص نشده است که با بالا رفتنِ سن کودکان و ورودشان به سنین نوجوانی یا بلوغ، این دارو همچنان مؤثر خواهد بود یا خیر. [ ۴]
• بسیار شایع ( بیش از ۱۰٪ مصرف کنندگان ) : بی اشتهایی، کاهش وزن، بی خوابی، مَنگی ناشی از اختلال خواب، آتاکسی، هیپوتونی و دیستونی. [ ۳]
• شایع ( بین ۱٪ تا ۱۰٪ مصرف کنندگان ) : نوتروپنی ( گاهی شدید ) ، رفتار تهاجمی، تحریک پذیری، اختلالات رفتاری، لجبازی، به آسانی عصبانی شدن، اختلالات خواب، پرش یا افزایش حرکات عضلانی، تهوع، استفراغ، افزایش گاما گلوتامیل ترانس پپتیداز. [ ۳]
استری پنتول بازدارندهٔ چندین ایزوآنزیم سیتوکروم پی ۴۵۰ است و با بسیاری از داروهای ضد تشنج و همچنین داروهای دیگر تداخل اثر دارد. [ ۳]
همچون سایر داروهای ضدتشنج دیگر، مکانیسم دقیق عملکرد این دارو مشخص نشده است. استری پنتول فعالیت گاما آمینوبوتیریک اسید را تشدید می کند که این کار را از دو طریق انجام می دهد: ( الف ) مدت زمانِ بازماندن دریچه های گیرنده ای GABA - A را ناحیه هیپوکامپ بیشتر می کند. [ ۵] ( ب ) بازجذب و متابولیسم GABA را افزایش می دهد. [ ۶] استری پنتول همچنین به طور اختصاصی، آنزیم لاکتات دهیدروژناز را مهار می کند که آنزیم مهمی برای فعالیت سلول های عصبی است. مهار این آنزیم از طریق فعال سازی «کانال های پتاسیمی حساس به ATP»، موجب می شود سطح پتانسیل عمل در نورون ها پائین بیاید. [ ۷]
استری پنتول از طریق مهار برخی آنزیم ها سبب می شود تا کارایی داروهای ضدتشنج دیگر هم بالا برود. ( به دلیل جلوگیری از متابولیسمِ زودهنگامِ آنها و بالارفتن سطح پلاسمایی شان ) [ ۳]
استری پنتول یک «آلفا - اتیلن الکل» است. فرمول شیمیایی آن «۴ و ۴ - دی متیل - ۱ - - ۱ پنتن - ۳ - اُل» است. «انانتیومر R» آن در حدود ۲٫۵ برابر فعال تر از «انانتیومر S» آن است. [ ۸]