آزلاستین. آزلاستین، نوعی آنتاگونیست هیستامین است که برای درمان رینیتهای خفیف گهگیر، شدید گهگیر و رینیت دائم بکار می رود. این دارو نسل دوم آنتی هیستامینی محسوب می شود و آنتاگونیست انتخابی گیرنده اچ یک هیستامینی است. آزلاستین با هیستامین برای نشستن روی رسپتور H1 رقابت می کند و جلوی آزاد شدن هیستامین و سایر مدیاتورهای مربوط به واکنش آلرژیک را می گیرد. آزلاستین دارای شروع اثر بسیار سریعی است. [ ۲]
آزلاستین هم به شکل اسپری بینی و هم به صورت قطره چشم در بازار دنیا دسترس است و نام های تجاری زیادی برای آن وجود دارد. [ ۱] در ایران و اروپا با نام های تجاری اسپری بینی آلرگودیل و زلکس؛ و در آمریکا با نام آستلین عرضه شده است.
اسپری بینی آزلاستین برای درمان موضعی علائم رینیت آلرژیک فصلی و رینیت همیشگی مانند رینوره، خارش بینی و عطسه در بزرگسالان و کودکان پنج سال به بالا استفاده می شود. [ ۳] [ ۴] [ ۵] در بعضی کشورها، برای درمان رینیت وازوموتور افراد بالای ۱۲ سال استفاده می شود. [ ۵] قطره چشمی آزلاستین برای درمان موضعی کونژونکتیویت آلرژیک فصلی و کونژونکتیویت آلرژیک دائمی استفاده می شود. [ ۶] [ ۷]
آزلاستین داروی امنی است و هم در کودکان و هم در بزرگسالان مبتلا به رینیت آلرژیک به خوبی تحمل می شود. [ ۸] [ ۹] [ ۱۰] مزه تلخ، سردرد، سوزش بینی و بی خوابی بیشترین عوارضی بوده اند که گزارش شده است. بعضی بررسی ها، میزان بی خوابی را در حد مصرف دارونما ( حدود ۲٪ ) نشان داده است. [ ۱۱] [ ۱۲] مشکل مزه تلخ را می توان از راه استعمال صحیح دارو کاهش داد ( یعنی مثلاً هنگام افشاندن دارو به داخل بینی، کمی سر را به جلو خم نماییم و خیلی هم عمیق دارو را به داخل نکشیم ) یا اصلاً از ترکیب سوکرالوز دارو استفاده کنیم ( فرمولاسیون Astepro [ ۲] ) .
فراهمی زیستی سیستمیک دارو حدود ۴۰٪ از دوز مصرف شده به طریق داخل بینی است ( یعنی ۴۰٪ به گردش خون سیستمیک می رسد ) . بیشترین غلظت دارویی ( Cmax ) طی ۲ تا ۳ ساعت دیده می شود. نیمه عمر حذف، حجم توزیع پایدار و کلیرانس پلاسمایی به ترتیب ۲۲ ساعت، چهارده و نیم لیتر بر کیلوگرم و نیم لیتر بر ساعت بر کیلوگرم هستند ( البته بنا به داده هایی که از داروی تزریقی و خوارکی بدست آمده اند ) . حذف دارو از طریق متابولیسم کبدی صورت می پذیرد و دفع آن عمدتاً ( ۷۵٪ ) از طریق مدفوع می باشد ( البته از دوز خوراکی ) . آنزیم های گروه سیتوکروم P450، این دارو را تحت متابولیسم اکسیداتیو قرار داده و متابولیت فعال آن را - دس متیل آزلاستین - به همراه دو متابولیت غیرفعال تولید می کنند که از خانواده اسید کربوکسیلیک هستند. فارماکوکینتیک داروی خوراکی تحت تأثیر سن، جنس یا اختلالات کبدی قرار نمی گیرد. [ ۱۳]
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفآزلاستین هم به شکل اسپری بینی و هم به صورت قطره چشم در بازار دنیا دسترس است و نام های تجاری زیادی برای آن وجود دارد. [ ۱] در ایران و اروپا با نام های تجاری اسپری بینی آلرگودیل و زلکس؛ و در آمریکا با نام آستلین عرضه شده است.
اسپری بینی آزلاستین برای درمان موضعی علائم رینیت آلرژیک فصلی و رینیت همیشگی مانند رینوره، خارش بینی و عطسه در بزرگسالان و کودکان پنج سال به بالا استفاده می شود. [ ۳] [ ۴] [ ۵] در بعضی کشورها، برای درمان رینیت وازوموتور افراد بالای ۱۲ سال استفاده می شود. [ ۵] قطره چشمی آزلاستین برای درمان موضعی کونژونکتیویت آلرژیک فصلی و کونژونکتیویت آلرژیک دائمی استفاده می شود. [ ۶] [ ۷]
آزلاستین داروی امنی است و هم در کودکان و هم در بزرگسالان مبتلا به رینیت آلرژیک به خوبی تحمل می شود. [ ۸] [ ۹] [ ۱۰] مزه تلخ، سردرد، سوزش بینی و بی خوابی بیشترین عوارضی بوده اند که گزارش شده است. بعضی بررسی ها، میزان بی خوابی را در حد مصرف دارونما ( حدود ۲٪ ) نشان داده است. [ ۱۱] [ ۱۲] مشکل مزه تلخ را می توان از راه استعمال صحیح دارو کاهش داد ( یعنی مثلاً هنگام افشاندن دارو به داخل بینی، کمی سر را به جلو خم نماییم و خیلی هم عمیق دارو را به داخل نکشیم ) یا اصلاً از ترکیب سوکرالوز دارو استفاده کنیم ( فرمولاسیون Astepro [ ۲] ) .
فراهمی زیستی سیستمیک دارو حدود ۴۰٪ از دوز مصرف شده به طریق داخل بینی است ( یعنی ۴۰٪ به گردش خون سیستمیک می رسد ) . بیشترین غلظت دارویی ( Cmax ) طی ۲ تا ۳ ساعت دیده می شود. نیمه عمر حذف، حجم توزیع پایدار و کلیرانس پلاسمایی به ترتیب ۲۲ ساعت، چهارده و نیم لیتر بر کیلوگرم و نیم لیتر بر ساعت بر کیلوگرم هستند ( البته بنا به داده هایی که از داروی تزریقی و خوارکی بدست آمده اند ) . حذف دارو از طریق متابولیسم کبدی صورت می پذیرد و دفع آن عمدتاً ( ۷۵٪ ) از طریق مدفوع می باشد ( البته از دوز خوراکی ) . آنزیم های گروه سیتوکروم P450، این دارو را تحت متابولیسم اکسیداتیو قرار داده و متابولیت فعال آن را - دس متیل آزلاستین - به همراه دو متابولیت غیرفعال تولید می کنند که از خانواده اسید کربوکسیلیک هستند. فارماکوکینتیک داروی خوراکی تحت تأثیر سن، جنس یا اختلالات کبدی قرار نمی گیرد. [ ۱۳]
wiki: آزلاستین