رلوگولیکس ( انگلیسی: Relugolix ) با نام تجاری رِلومینا یک آنتاگونیست گیرندهٔ هورمون آزادکننده گنادوتروپین است که در کشور ژاپن برای درمان فیبروم رحم استفاده می شود. [ ۲] [ ۳] [ ۱] در حال حاضر، این دارو در دستِ توسعه و تکامل برای استفاده در مصارف دیگری چون درمان آندومتریوز و سرطان پروستات است. [ ۲] [ ۴] [ ۵] [ ۶] [ ۷] [ ۸] [ ۹] این دارو یک بار در روز و به صورت خوراکی مصرف می شود. [ ۱] [ ۳]
عوارض جانبی دارو رلوگولیکس شامل اختلالات قاعدگی، گُرگرفتگی، تعریق مفرط، سردرد و کاهش تراکم استخوان است. [ ۳] [ ۱]
رلوگولیکس برخلاف سایر تعدیل کننده های هورمون GnRH و مشابه داروی الاگولیکس ( با نام تجاری اوریلیسا ) ، یک مولکول کوچک غیر پپتیدی است که از طریق دهانی ( خوراکی ) مصرف می شود. [ ۸] [ ۹] [ ۱۰] این دارو با مصرف روزانه ( یک بار در روز ) ، سطح هورمون های جنسی را پائین می آورد و آنرا به حدی می رساند که زنان در دوران یائسگی و مردان در صورت اختگی دارند. [ ۱] [ ۱۱]
تا فوریه ۲۰۱۹ این دارو در فاز سوم کارآزمایی بالینی برای درمان آندومتریوز و سرطان پروستات بوده است. [ ۲] تأیید مصرف آن برای درمان فیبروم رحم در ژاپن در سال ۲۰۱۹ صورت پذیرفت[ ۲] [ ۱۲] و انتظار بر آن بود که درخواست مصرف مشابهی نیز در ایالات متحده آمریکا تا پایان سال ۲۰۱۹ ارسال شود. [ ۲]
برخی از عوارض دارو به شرح زیر است:[ ۱] [ ۳]
• خون ریزی غیرطبیعی رحم ( ۲۴٫۶ تا ۴۸٫۶٪ در مقابل ۶٫۳٪ در مصرف کنندگان دارونما )
• گُرگرفتگی ( ۴۲٫۸ تا ۴۵٫۵٪ در مقابل ۰٪ در مصرف کنندگان دارونما )
• خونریزی شدید قاعدگی ( ۱۲٫۱ تا ۴۹٫۳٪ در مقابل ۹٫۴٪ در مصرف کنندگان دارونما )
• تعریق مفرط ( ۹٫۴ تا ۱۵٫۲٪ در مقابل ۰٪ در مصرف کنندگان دارونما )
• سردرد ( ۱۲٫۳ تا ۱۵٫۲٪ )
• کاهش تراکم استخوانی ( ۲۱٫۷٪ کاهش تا هفتهٔ ۱۲ مصرف، ۲۴٫۴٪ کاهش تا هفته ۲۴ مصرف ) [ ۱]
رلوگولیکس یک آنتاگونیست «گیرندهٔ هورمون آزادکننده گنادوتروپین» ( GnRHR ) است که «غلظت مهاری پنجاه درصد» ( IC50 ) آن ۰٫۱۲ نانومول است. [ ۱] [ ۸] [ ۹]
مصرف ۴۰ میلی گرم تک دوز از این دارو قادر است ظرف ۲۴ ساعت، سطح هورمون استرادیول را در زنان غیریائسه به کمتر از ۲۰ پیکوگرم در میلی لیتر ( سطح هورمون در دوران یائسگی ) برساند[ ۱] و اگر دارو قطع شود، ۴ هفته طول می کشد تا هورمون استرادیول به سطح طبیعی اش بازگردد. [ ۱] علاوه بر استرادیول، این دارو قادر است پروژسترون، هورمون لوتئینی و هورمون محرکه فولیکولی را در زنان غیریائسه کاهش می دهد. [ ۱] مصرف ۴۰ میلی گرم یا بیشتر از رلوگولیکس در مردان، سطح هورمون تستوسترون را تا حد اختگی ( کمتر از ۲۰ نانوگرم در دسی لیتر ) پائین می آورد. [ ۱۱] در مردان نیز این دارو هورمون لوتئینی و هورمون محرکه فولیکولی را کاهش می دهد. [ ۱۱]
این نوشته برگرفته از سایت ویکی پدیا می باشد، اگر نادرست یا توهین آمیز است، لطفا گزارش دهید: گزارش تخلفعوارض جانبی دارو رلوگولیکس شامل اختلالات قاعدگی، گُرگرفتگی، تعریق مفرط، سردرد و کاهش تراکم استخوان است. [ ۳] [ ۱]
رلوگولیکس برخلاف سایر تعدیل کننده های هورمون GnRH و مشابه داروی الاگولیکس ( با نام تجاری اوریلیسا ) ، یک مولکول کوچک غیر پپتیدی است که از طریق دهانی ( خوراکی ) مصرف می شود. [ ۸] [ ۹] [ ۱۰] این دارو با مصرف روزانه ( یک بار در روز ) ، سطح هورمون های جنسی را پائین می آورد و آنرا به حدی می رساند که زنان در دوران یائسگی و مردان در صورت اختگی دارند. [ ۱] [ ۱۱]
تا فوریه ۲۰۱۹ این دارو در فاز سوم کارآزمایی بالینی برای درمان آندومتریوز و سرطان پروستات بوده است. [ ۲] تأیید مصرف آن برای درمان فیبروم رحم در ژاپن در سال ۲۰۱۹ صورت پذیرفت[ ۲] [ ۱۲] و انتظار بر آن بود که درخواست مصرف مشابهی نیز در ایالات متحده آمریکا تا پایان سال ۲۰۱۹ ارسال شود. [ ۲]
برخی از عوارض دارو به شرح زیر است:[ ۱] [ ۳]
• خون ریزی غیرطبیعی رحم ( ۲۴٫۶ تا ۴۸٫۶٪ در مقابل ۶٫۳٪ در مصرف کنندگان دارونما )
• گُرگرفتگی ( ۴۲٫۸ تا ۴۵٫۵٪ در مقابل ۰٪ در مصرف کنندگان دارونما )
• خونریزی شدید قاعدگی ( ۱۲٫۱ تا ۴۹٫۳٪ در مقابل ۹٫۴٪ در مصرف کنندگان دارونما )
• تعریق مفرط ( ۹٫۴ تا ۱۵٫۲٪ در مقابل ۰٪ در مصرف کنندگان دارونما )
• سردرد ( ۱۲٫۳ تا ۱۵٫۲٪ )
• کاهش تراکم استخوانی ( ۲۱٫۷٪ کاهش تا هفتهٔ ۱۲ مصرف، ۲۴٫۴٪ کاهش تا هفته ۲۴ مصرف ) [ ۱]
رلوگولیکس یک آنتاگونیست «گیرندهٔ هورمون آزادکننده گنادوتروپین» ( GnRHR ) است که «غلظت مهاری پنجاه درصد» ( IC50 ) آن ۰٫۱۲ نانومول است. [ ۱] [ ۸] [ ۹]
مصرف ۴۰ میلی گرم تک دوز از این دارو قادر است ظرف ۲۴ ساعت، سطح هورمون استرادیول را در زنان غیریائسه به کمتر از ۲۰ پیکوگرم در میلی لیتر ( سطح هورمون در دوران یائسگی ) برساند[ ۱] و اگر دارو قطع شود، ۴ هفته طول می کشد تا هورمون استرادیول به سطح طبیعی اش بازگردد. [ ۱] علاوه بر استرادیول، این دارو قادر است پروژسترون، هورمون لوتئینی و هورمون محرکه فولیکولی را در زنان غیریائسه کاهش می دهد. [ ۱] مصرف ۴۰ میلی گرم یا بیشتر از رلوگولیکس در مردان، سطح هورمون تستوسترون را تا حد اختگی ( کمتر از ۲۰ نانوگرم در دسی لیتر ) پائین می آورد. [ ۱۱] در مردان نیز این دارو هورمون لوتئینی و هورمون محرکه فولیکولی را کاهش می دهد. [ ۱۱]
wiki: رلوگولیکس